[發明專利]一種艾納香油脂質體

有效

• 申請號: 201911348113.X
• 申請日: 2019-12-24
• 公開（公告）號: CN110974861B
• 公開（公告）日: 2022-02-01
• 發明（設計）人: 康冀川;陳寶雯;錢一鑫;黃昌平;王魯;方隱逸;文麗
• 申請（專利權）人: 貴州大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K36/28;A61K47/28;A61K47/24;A61P29/00
• 代理公司: 貴州派騰知識產權代理有限公司 52114
• 代理人: 石麗

本發明涉及醫藥、日化產品領域，具體涉及一種艾納香油脂質體。所述艾納香油脂質體的配方由以下質量份數的物質組成：艾納香油0.35?0.65％、卵磷脂1.0?3.0％、膽固醇0.2?0.5％、余量為PBS溶液。所述艾納香油脂質體可與藥物、日化領域可接受的輔料搭配，進一步制成凝膠劑、軟膏劑、眼膏劑、搽劑、氣霧劑、溶液劑、溶膠劑、乳劑、混懸劑等產品。本發明的艾納香油脂質體具有良好的透皮吸收效果和抗炎、鎮痛、皮膚修復活性作用，對皮膚、粘膜無毒性與刺激性。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體涉及一種艾納香油脂質體。

背景技術

艾納香是菊科艾納香屬的多年生木質草本植物，別名大風艾、冰片艾，藥用部位為其新鮮或干燥的地上部分。在我國南方作為傳統民族藥物使用歷史悠久，具有鎮痛、活血、治療跌打損傷、美體除臭等功效。艾納香油是艾納香地上部分的葉片精制而成的精油，含幾十種有效成分，如左旋龍腦、β-石竹烯、樟腦、γ-桉葉油醇、1-辛烯-3-醇、反-羅勒烯、1,3,4,5,6,7-六氫-2,5,5-三甲基2,4α-亞甲基以及α-蒎烯、檸檬醇和芳樟醇乙酸龍腦酯等化合物。經藥理試驗表明，艾納香油具有良好的生物活性，如抗菌、抗炎、抗病毒、免疫調節、皮膚修復、止血、止痛、止癢等。但是由于艾納香油在室溫非密封條件下易揮發，且氣味過于濃厚，不便于直接使用。

脂質體(liposomes)是藥物遞送的新型載體，以天然或合成的一類固體高熔點類脂為膜材料，包裹藥物形成的遞藥微球，粒徑約為50～1000nm。具有靶向性強、生物相容性好、低毒、操作簡便、穩定的特點，因此在醫藥領域有著重要的應用，多集中在腫瘤治療方面，如紫杉醇脂質體，但皮膚上也有良好應用。

皮膚是人體隔絕外界的第一道屏障，在保護人體的同時會因為自身生理因素或是環境因素出現病癥，如炎癥、傷口等。在所有的給藥方式中，皮膚給藥的吸收效果是最差的，是因為皮膚的表皮層是一層致密的角化層，只有少部分粒徑很小的脂溶性物質能通過。脂質體通過融合或穿透等機制將藥物運載進入表皮，使藥物較多的透過角質層，進而到達皮膚深層。

專利號CN201810690985.3公開了醫藥健康技術領域中的一種具有促進皮膚潰瘍創面修復愈合的復方艾納香生肌凝膠劑，屬于醫藥領域。所述組合由艾納香(左旋龍腦)、一氧化氮(NO)及適宜輔料制備而成，凝膠由A膠和B膠組成。主要用于治療糖尿病皮膚潰瘍，亦可用于治療燒傷、創面修復、硬皮病、其他類別的皮膚潰瘍等癥；該發明制劑易清洗、不污染衣物，水合程度高，易于藥物吸收，具有濕潤和保護傷口作用，稠度、粘度適宜，易于涂布使用，穩定性好。但該發明對皮膚創面的保護作用主要是通過A膠與B膠作用產生的NO在體內作用達到的，此外還有亞硝酸鈉、抗壞血酸素等物質，艾納香有效物質在該藥物中的含量少，且主要作用是作為NO的載體，促進NO透皮吸收。是利用艾納香的另一種利用形式。

專利號CN201910002070.3公開了一種含有艾納香提取物的透皮吸收組合物。該透皮吸收組合物包括艾納香脂質體和肌膚解表素脂質體，所述艾納香脂質體中包含艾納香提取物、陳艾葉提取物、干姜提取物，所述肌膚解表素脂質體中包含姜提取物。該發明的組合物通過艾納香提取物、陳艾葉提取物成分的協同作用達到溫經通絡，補陽活血的護理效果，同時護膚基質中還包含肌膚解表素脂質體，促進代謝產物及時排出，避免沉積和肌膚損傷，實現了深層護理和代謝物的及時排出，改變了原有的單向作用機理，實現了雙向透皮吸收，對麻木、酸軟、節疼痛等癥狀有很好的治療作用。在此文件中，艾納香油脂質體的制備采用了高壓勻質法，將水相和油相混合后置于高壓均質機均質，控制脂質體粒徑。但是此方法對儀器的要求較高，在制備過程中脂質體的損耗量較大，循環均質還會造成脂質體包封率下降，脂質體包載的藥物變少，進入體內發揮的藥效就會隨之降低。另外，此文件組合物的藥理作用在于負載護膚精華，調節皮脂腺，清潔皮膚，此外沒有對其他藥理作用進行進一步說明。

因此當前并沒有一種簡單、穩定、有效的制備艾納香油脂質體的工藝方法，單純利用艾納香油脂質體就能有效治療多種皮膚疾病的研究。

發明內容