[發明專利]丁苯酞在制備治療角膜損傷藥物中的應用

有效

• 申請號: 201911342856.6
• 申請日: 2019-12-23
• 公開（公告）號: CN110859835B
• 公開（公告）日: 2022-11-11
• 發明（設計）人: 高子彬;陳若瑩;李玲玲;黃德勝;霍月香;付玉飛;孟思;臧香環;李碩;孫艷平;張惠敏;孫勇軍;趙凱
• 申請（專利權）人: 河北科技大學
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P27/02
• 代理公司: 石家莊國為知識產權事務所 13120
• 代理人: 李坤

本發明涉及藥物用途技術領域，具體公開丁苯酞在制備治療角膜損傷藥物中的應用。丁苯酞應用于角膜損傷的治療時，可修復受損的角膜上皮細胞，并且具有抑制角膜新生血管，減輕角膜混濁的作用，對恢復角膜透明度具有較好的作用，在角膜損傷的治療方面顯示出了良好的應用前景。可將丁苯酞與常規的藥用輔料制成滴眼劑、眼膏或眼用凝膠劑，滴眼劑中丁苯酞的有效濃度為0.5?2.5％(w/v)。

技術領域

本發明涉及藥物用途技術領域，尤其涉及丁苯酞在制備治療角膜損傷藥物中的應用。

背景技術

角膜損傷是眼科臨床的常見病，主要包括角膜化學灼傷、糖尿病性角膜損傷、角膜機械損傷等。其中，角膜化學灼傷是眼科急診常見且致盲性的眼外傷，若治療不及時可導致角膜上皮細胞缺損、角膜混濁和角膜新生血管，進而引發角膜組織潰瘍或角膜溶解，甚至發生角膜穿孔，嚴重影響視功能，給患者留下終身的傷痛。

目前許多研究報道了各種治療角膜堿灼傷的方法，包括用大量清水或3％硼酸溶液沖洗結膜囊；局部及全身施用抗菌消炎藥，如抗生素、類固醇激素等；或者服用抗壞血酸、膠原酶抑制劑等藥物，然而這些藥物治療效果較差，尤其是皮質類固醇激素還會抑制組織再生，并具有其他很多副作用，如滿月臉、骨質疏松、胃潰瘍等。還有一些手術治療的方法，如角膜移植、羊膜移植等，但是，角膜移植合適供體缺乏、自體角膜緣取材有限限制了角膜移植的臨床應用。因此，角膜化學灼傷的治療仍然充滿了挑戰，探索全新的治療模式成為研究的新方向。

發明內容

針對現有的治療角膜化學灼傷的藥物治療方法效果較差的問題，本發明提供一種丁苯酞在制備治療角膜損傷藥物中的應用。

為解決上述技術問題，本發明提供的技術方案是：

丁苯酞在制備治療角膜損傷藥物中的應用。

優選的，所述丁苯酞為消旋丁苯酞、D-丁苯酞或L-丁苯酞。

優選的，所述治療角膜損傷藥物的給藥途徑為結膜囊內給藥。

優選的，所述治療角膜損傷藥物還包括藥學上可接受的輔料。

優選的，所述藥學上可接受的輔料包括15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯、吐溫80、聚氧乙烯蓖麻油、羥丙基-β-環糊精、γ-環糊精，苯扎溴銨、苯扎氯銨、氯化鈉、葡萄糖、羥丙甲纖維素、磷酸鹽緩沖液或硼酸緩沖液中至少一種。

本發明中所述藥學可接受的輔料可為本領域常規的上述藥用輔料，對丁苯酞的治療效果不會產生顯著影響。

優選的，所述治療角膜損傷藥物的劑型為滴眼劑、眼膏或眼用凝膠劑。

更優選的，所述治療角膜損傷藥物的劑型為滴眼劑。

優選的，所述治療角膜損傷藥物中丁苯酞的質量體積濃度為0.5-2.5％，其中，質量的單位為克，體積的單位為毫升。即100mL滴眼劑中丁苯酞的含量為0.5-2.5g。

丁苯酞目前臨床上主要通過口服或注射給藥，用于治療輕、中度急性缺血性腦卒中，目前還沒有丁苯酞應用于治療角膜損傷的相關報道。本發明意外發現丁苯酞應用于角膜損傷的治療時，可修復受損的角膜上皮細胞，并且具有抑制角膜新生血管，減輕角膜混濁的作用，對恢復角膜透明度具有較好的作用，在角膜損傷的治療方面顯示出了良好的應用前景。

附圖說明

圖1為本發明藥效學研究中空白對照組的小鼠角膜上皮細胞愈合情況照片；

圖2為本發明藥效學研究中丁苯酞滴眼劑組的小鼠角膜上皮細胞愈合情況照片；

圖3為本發明藥效學研究中空白對照組的小鼠角膜混濁程度照片；

圖4為本發明藥效學研究中丁苯酞滴眼劑組的小鼠角膜混濁程度照片；

圖5為本發明藥效學研究中空白對照組的小鼠角膜新生血管情況照片；