[發明專利]含有苯基噁唑烷酮衍生物混合物的組合物及其用途

在審

• 申請號: 201911333629.7
• 申請日: 2019-12-23
• 公開（公告）號: CN110934880A
• 公開（公告）日: 2020-03-31
• 發明（設計）人: 向飛;梁樂
• 申請（專利權）人: 黃泳華
• 主分類號: A61K31/675
• 分類號: A61K31/675;A61K31/5377;A61K31/421;A61K31/4439;A61K36/28;A61K36/60;A61K36/48;A61K36/41;A61K36/282;A61K36/47;A61K36/74;A61K36/64;A61K36/53;A
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1.含有互不相同且選自如下所示化合物1～50的第一苯基噁唑烷酮衍生物與第二苯基噁唑烷酮衍生物的混合物的組合物：

(S)-N-((3-(3-氟-4-嗎啉基苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)硫代乙酰胺(化合物1)，

(R)-5-(疊氮基甲基)-3-(3-氟-4-嗎啉基苯基)噁唑烷-2-酮(化合物2)，

(S)-5-(氨基甲基)-3-(3-氟-4-嗎啉基苯基)噁唑烷-2-酮(化合物3)，

(S)-N-((3-(4-嗎啉基苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)乙酰胺(化合物4)，

N,N-雙(((S)-3-(3-氟-4-嗎啉基苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)乙酰胺(化合物5)，

(S)-N-((3-(3-氟-4-((2-羥基乙基)氨基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)乙酰胺(化合物6)，

N-((S)-1-((R)-3-(3-氟-4-嗎啉基苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)-4-氧代戊基)乙酰胺(化合物7)，

(S)-4-(4-(5-(乙酰基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-2-氟苯基)嗎啉4-氧化物(化合物8)，

(R)-(3-(3-氟-4-嗎啉基苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基甲磺酸酯(化合物9)，

(S)-2-((3-(3-氟-4-嗎啉基苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(化合物10)，

(S)-5-((叔丁基氨基)甲基)-3-(3-氟-4-嗎啉基苯基)噁唑烷-2-酮(化合物11)，

(S)-N-(叔丁基)-N-((3-(3-氟-4-嗎啉基苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)乙酰胺(化合物12)，

(S)-2-(2-((4-(5-(乙酰基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-2-氟苯基)氨基)乙氧基)乙酸(化合物13)，

(S)-N-(4-(5-(乙酰基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)-2-氟苯基)-N-(2-羥基乙基)甘氨酸(化合物14)，

(R)-N-((3-(3-氟-4-嗎啉基苯基)-2-氧代噁唑烷-4-基)甲基)乙酰胺(化合物15)，

3-(((R)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲氧基)-2-羥基丙基二氫磷酸酯(化合物16)，

1-(((R)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲氧基)-3-羥基丙烷-2-基二氫磷酸酯(化合物17)，

(5R)-5-((2,3-二羥基丙基)甲基)-3-(3-氟-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼戊環-2-基)苯基)噁唑烷-2-酮(化合物18)，

(R)-(3-(3-氟-4-(6-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基二氫磷酸酯(化合物19)，

(S)-(3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基二氫磷酸酯(化合物20)，

(R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-(羥基甲基)噁唑烷-2-酮(化合物21)，

((S)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基三氫二磷酸酯(化合物22)，

3-(((S)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲氧基)-2-羥基丙基二氫磷酸酯(化合物23)，

1-(((S)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲氧基)-3-羥基丙烷-2-基(((S)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)氫磷酸酯(化合物24)，

3-(((S)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲氧基)-2-羥基丙基(((S)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)氫磷酸酯(化合物25)，

((R)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基三氫二磷酸酯(化合物26)，

((R)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基氫膦酸酯(化合物27)，

(R)-(3-(4-(6-(2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)-3-氟苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基二氫磷酸酯(化合物28)，

雙(((R)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)氫磷酸酯(化合物29)，

(R)-5-(氯甲基)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)噁唑烷-2-酮(化合物30)，

3-(((R)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲氧基)-2-羥基丙基(((R)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)氫磷酸酯(化合物31)，

(R)-(3-(4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基二氫磷酸酯(化合物32)，

(R)-5-(2-氟-4-(2-氧代-5-((膦酰氧基)甲基)噁唑烷-3-基)苯基)-2-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶1-氧化物(化合物33)，

(R)-3-(4-(6-(2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)-3-氟苯基)-5-(羥基甲基)噁唑烷-2-酮(化合物34)，

(R)-3-(3-氟-4-(6-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羥基甲基)噁唑烷-2-酮(化合物35)，

(R)-3-(3-氟-4-(6-(5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)吡啶-3-基)苯基)-5-(羥基甲基)噁唑烷-2-酮(化合物36)，

(R)-(3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基二氫磷酸酯(化合物37)，

(5R)-5-((2,3-二羥基丙基)甲基)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)噁唑烷-2-酮(化合物38)，

1-(((R)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲氧基)-3-羥基丙烷-2-基(((R)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)氫磷酸酯(化合物39)，

(R)-二芐基((3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)磷酸酯(化合物40)，

(5R,5'R)-3,3'-(2,2'-二氟-[1,1'-二苯基]-4,4'-二基)雙(5-(羥基甲基)噁唑烷-2-酮)(化合物41)，

(R)-(3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基丁酸酯(化合物42)，

(R)-5-(2-氟-4-(5-(羥基甲基)-2-氧代噁唑烷-3-基)苯基)-2-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶1-氧化物(化合物43)，

(5S)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-4-羥基-5-(羥基甲基)噁唑烷-2-酮(化合物44)，

((5S)-3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-4-羥基-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基二氫磷酸酯(化合物45)，

1-羥基-3-(((R)-3-(4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲氧基)丙烷-2-基(((R)-3-(4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)氫磷酸酯(化合物46)，

2-羥基-3-(((R)-3-(4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲氧基)丙基(((R)-3-(4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基)氫磷酸酯(化合物47)，

(R)-(3-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)-2-氧代噁唑烷-5-基)甲基二甲基磷酸酯(化合物48)，