[發明專利]一種麥冬降解提取物及其在制備降糖藥物中的應用

在審

• 申請號: 201911332830.3
• 申請日: 2019-12-24
• 公開（公告）號: CN111012863A
• 公開（公告）日: 2020-04-17
• 發明（設計）人: 林愛華;劉奕明;王永剛;陳寶婷
• 申請（專利權）人: 廣東省中醫院（廣州中醫藥大學第二附屬醫院;廣州中醫藥大學第二臨床醫學院;廣東省中醫藥科學院）
• 主分類號: A61K36/8968
• 分類號: A61K36/8968;A61P3/10;A61P3/06;A61P39/06;A61P9/10;A61K125/00
• 代理公司: 廣東合拓律師事務所 44617
• 代理人: 黃開艷

本發明公開一種具有更高降糖活性的麥冬降解提取物。制備方法為：藥材按液料比5～20，水提取1～3次，每次提取0.5～2小時，濾過，濾液濃縮至原料含量為0.5～2g/ml的浸膏，加乙醇使含醇量達75％～90％，沉淀蒸干得麥冬粗多糖；采用Sevage法脫蛋白純化；純化后加水充分溶解至透明狀態，按料液比10:1加入2mol/L的酸，降解4～6h，加堿溶液至中性,超濾截留得分子量范圍在500－2500之間的降解物，濃縮冷凍干燥，即得。與現有技術相比，本提取物在降血糖方面具有更高的活性，明顯優于麥冬粗多糖及其他現有方法獲得的麥冬小分子多糖。產率可以高達95％以上，且方法簡單易行，可規模化生產。

技術領域

本發明涉及一種麥冬降解提取物及其在制備降糖藥物中的應用。

背景技術

麥冬為百合科植物麥冬Ophiopogon japonicus(L.f)Ker-Gawl的干燥塊根。麥冬為傳統滋陰中藥之一，其味甘、微苦，性微寒，歸心、肺、胃經，有養陰生津，潤肺清心的功效，用于肺燥干咳、虛癆咳嗽、津傷口渴、心煩失眠、內熱消渴、腸燥便秘。麥冬的活性成分主要有甾體皂苷、多糖、高異黃酮類等。

藥理及臨床試驗研究表明，從麥冬中提取得到的粗多糖能有效的降低實驗性糖尿病小鼠的血糖水平，降低II型糖尿病患者空腹血糖和餐后2h血糖水平，改善胰島素抵抗。

多糖的活性主要由分子質量決定，分子質量較小的多糖活性更高，更容易被人體吸收利用。麥冬多糖常規提取方法為水提醇沉法，得到的麥冬多糖分子質量較大。現有技術制備小分子麥冬多糖采用超濾法，大于10000分子量的多糖被過濾除去，通過多糖的降解，使大分子多糖變成小分子多糖，多糖可以得到充分的利用，并且活性增加。

為了用較簡便易行的方法得到分子質量較小的低聚麥冬多糖，我們采用化學降解法，進行多糖分子的降解，得到活性更強的小分子多糖。

發明內容

本發明的目的為提供一種具有更高活性的麥冬降解提取物，且制備方法簡單易行。

本發明的麥冬降解提取物由以下方法制備，包括以下步驟：

1.提取麥冬粗多糖：將麥冬藥材按液料比5～20，加水提取1～3次，每次提取0.5～2小時，濾過，濾液濃縮至原料含量為0.5～2g/ml的浸膏，加乙醇使含醇量達75％～90％，靜置，取沉淀蒸干得到麥冬粗多糖；

2.脫蛋白：麥冬粗多糖采用Sevage法脫蛋白純化；

3.降解：將步驟(2)所述麥冬多糖加水充分溶解至透明狀態，以麥冬藥材的質量計，按料液比10:1加入2mol/L的酸，降解4～6h，加入NaOH溶液中和至中性,超濾截留得分子量范圍在500－2500之間的降解物，濃縮冷凍干燥，即得麥冬降解提取物。

其中，步驟1工藝優選為：將麥冬藥材加水提取2次，液料比10，每次提取2小時，濾過，合并濾液，濾液濃縮至原料含量為1g/ml的浸膏，加乙醇使含醇量達80％，靜置過夜；濾去上清液，沉淀蒸干得到麥冬粗多糖。

步驟3所述的酸優選鹽酸或硫酸，降解溫度優選50℃～100℃，最優為50℃。

步驟2優選工藝為：取麥冬粗多糖，加蒸餾水溶解，加入三氯甲烷：正丁醇(4：1)，攪拌充分溶解，分液漏斗靜置，取下層液于高速離心機5000r/min離心10分鐘，除沉淀，清液經乙醇沉淀，干燥，得純化的麥冬多糖。

與現有技術相比，本發明具有如下有益效果：本發明的降解提取物在降血糖方面具有更高的活性，明顯優于麥冬粗多糖及其他現有方法獲得的麥冬小分子多糖。產率可以高達 98％以上，且方法簡單易行，可規模化生產。

具體實施方式

以下通過具體實施例對本發明作進一步說明。

實施例1：