[發(fā)明專利]一種復(fù)合抗疤痕硅酮噴霧劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201911319226.7
• 申請(qǐng)日: 2019-12-19
• 公開（公告）號(hào): CN110840894B
• 公開（公告）日: 2020-06-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李力群;張宏宇;林明;張梓凱
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 溫州醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院
• 主分類號(hào): A61K31/506
• 分類號(hào): A61K31/506;A61K31/513;A61K31/80;A61K9/12;A61K47/34;A61P17/02
• 代理公司: 北京中和立達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11756
• 代理人: 祝妍

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)合抗疤痕硅酮噴霧劑及其制備方法。所述噴霧劑的原料組分按重量百分比計(jì)包括：米諾地爾0.5?3％，5?氟脲嘧啶0.2?0.6％，硅酮6?10％，保濕劑2?6％，抑菌劑0.5?2％，余量為乙醇。將米諾地爾、5?氟脲嘧啶和硅酮混合得到的噴霧劑對(duì)減少疤痕組織形成具有明顯效果。與缺少任意一種組分相比，將三者配合使用可以起到協(xié)同增效作用，能夠顯著抑制皮膚疤痕細(xì)胞增殖，有效減輕疤痕程度。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)合抗疤痕硅酮噴霧劑及其制備方法。

背景技術(shù)

疤痕是外科手術(shù)后及外傷后經(jīng)常遇到的問題，輕則影響外觀，重則影響功能。以往治療增生性疤痕的方法眾多，雖然取得了較好的近期效果,但遠(yuǎn)期效果不太令人滿意。近年來，對(duì)增生性疤痕形成的分子生物學(xué)機(jī)制有了進(jìn)一步的認(rèn)識(shí)，如生物活性因子(轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β、表皮生長(zhǎng)因子、成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子等)、細(xì)胞凋亡、內(nèi)分泌(性激素、前列腺素、腎上腺有關(guān)激素等)等對(duì)疤痕增生的影響。但目前疤痕的形成機(jī)制尚不完全清楚。目前，病理性疤痕的防治主要通過外科手術(shù)、加壓、放射、冷凍和藥物及激素注射等療法，但療效均不理想。學(xué)術(shù)界一直在探索一種用于治療疤痕的有效方法。

硅酮是治療疤痕的有效方法，它能在疤痕表面形成一層高滲透性、高透氣性的保護(hù)膜，防止細(xì)菌侵入及水分揮發(fā)，對(duì)皮膚起到滋潤(rùn)和保護(hù)作用。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，使用硅酮后局部表面水蒸發(fā)率僅為正常皮膚的一半，使創(chuàng)面保持一個(gè)理想的濕度平衡，創(chuàng)面的濕潤(rùn)有利于上皮細(xì)胞再生，并認(rèn)為水分積存于表皮下角質(zhì)層內(nèi)的水化作用能改變疤痕的性質(zhì)。但是應(yīng)用硅酮時(shí)，皮膚易產(chǎn)生紅腫及不適，而且起效慢，其起效主要是依靠物理作用，無有效的抑制疤痕的成分。米諾地爾是一種氮雜環(huán)乙烷嘧啶衍生物，臨床上用于治療高血壓。近年來發(fā)現(xiàn)它除了具有抗高血壓作用外，還具有抗纖維化、刺激毛發(fā)生長(zhǎng)和抑制膠原合成的作用，可以用于疤痕的治療。5-氟脲嘧啶是一種抗代謝藥物,可以有效抑制疤痕形成,對(duì)獲得手術(shù)成功十分必要。有研究表明，5-氟脲嘧啶能抑制成纖維細(xì)胞增生與活性。對(duì)硅酮、5-氟脲嘧啶和米諾地爾的抗疤痕研究均有報(bào)道，但現(xiàn)有技術(shù)中并無將三者結(jié)合在一起使用的先例。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種含有米諾地爾、5-氟脲嘧啶的硅酮噴霧劑制品，其能夠使有效成分米諾地爾、5-氟脲嘧啶緩慢持續(xù)地釋放，同時(shí)又能發(fā)揮硅酮的保濕、軟化作用，三者結(jié)合使用制成噴霧劑治療增生性疤痕，使用方便，安全無副作用，具有較廣闊的應(yīng)用前景和市場(chǎng)開發(fā)前景。

為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是：

一種復(fù)合抗疤痕硅酮噴霧劑，包括如下重量百分?jǐn)?shù)的原料組分：米諾地爾0.5-3％，5-氟脲嘧啶0.2-0.6％，硅酮6-10％，保濕劑2-6％，抑菌劑0.5-2％，余量為乙醇。

優(yōu)選地，所述復(fù)合抗疤痕硅酮噴霧劑包括如下重量百分?jǐn)?shù)的原料組分：米諾地爾1-2％，5-氟脲嘧啶0.3-0.5％，硅酮7-9％，保濕劑3-5％，抑菌劑1-2％，余量為乙醇。

優(yōu)選地，所述復(fù)合抗疤痕硅酮噴霧劑包括如下重量百分?jǐn)?shù)的原料組分：米諾地爾1.5％，5-氟脲嘧啶0.4％，硅酮8％，保濕劑4％，抑菌劑1％，余量為乙醇。

優(yōu)選地，所述硅酮的粘度為100-5000cps。

優(yōu)選地，所述保濕劑選自透明質(zhì)酸鈉、甘油、尿囊素、丙二醇、丁二醇或甜菜堿中的至少一種。

優(yōu)選地，所述抑菌劑選自苯氧乙醇、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯或卡松中的至少一種。

進(jìn)一步地，本發(fā)明還提供了復(fù)合抗疤痕硅酮噴霧劑在制備抑制皮膚疤痕形成的醫(yī)藥產(chǎn)品中的應(yīng)用。