[發(fā)明專利]一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽納米膠囊劑及其制備方法和害蟲(chóng)防治上的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201911311355.1
• 申請(qǐng)日: 2019-12-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN111134120A
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-05-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 譚輝華;安長(zhǎng)成;張慧;曾東強(qiáng)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣西大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): A01N25/28
• 分類(lèi)號(hào): A01N25/28;A01N43/90;A01P7/04
• 代理公司: 南寧啟創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 45122
• 代理人: 謝美萱

本發(fā)明提供一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽納米膠囊劑及其制備方法和害蟲(chóng)防治上的應(yīng)用，屬于農(nóng)藥制劑加工技術(shù)領(lǐng)域，所述納米膠囊劑包含如下質(zhì)量百分?jǐn)?shù)的原料：0.1％～1％的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、1％～10％的改性陰離子表面活性劑、2％～11％的水溶性陽(yáng)離子物質(zhì)、2％～5％的非離子表面活性劑、0.1％～0.5％的增稠劑。本發(fā)明還提供了所述甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽納米膠囊劑的制備方法，具有良好的生物相容性，所得納米膠囊劑具有緩慢釋放，改善了甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽的穩(wěn)定性，大大提高了藥液與防治對(duì)象的親和力。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及農(nóng)藥制劑加工技術(shù)領(lǐng)域，特別是提高農(nóng)藥有效成分利用率、減少使用有機(jī)溶劑，且具有緩釋功能的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽納米膠囊劑及其制備方法和害蟲(chóng)防治上的應(yīng)用。

背景技術(shù)

甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽(以下稱“甲維鹽”)是一種生物農(nóng)藥，是從發(fā)酵產(chǎn)品阿維菌素 B1開(kāi)始合成的一種新型高效半合成抗生素殺蟲(chóng)劑，在阿維菌素B1母體結(jié)構(gòu)兩端增加了苯甲酸與甲氨基兩個(gè)基團(tuán)，制備成鹽。由于結(jié)構(gòu)優(yōu)化，甲維鹽的防治效果較阿維菌素提高了近10 倍，其作用機(jī)制為增強(qiáng)害蟲(chóng)神經(jīng)質(zhì)，如谷氨酸和γ-氨基丁酸(GABA)的作用，從而使大量氯離子進(jìn)入神經(jīng)細(xì)胞，使細(xì)胞功能喪失，擾亂神經(jīng)傳導(dǎo)，幼蟲(chóng)在接觸后馬上停止進(jìn)食，發(fā)生不可逆轉(zhuǎn)的麻痹，最后致死害蟲(chóng)，防治效果在3-4天內(nèi)達(dá)到最高致死率。

甲維鹽以生物農(nóng)藥，高效、低毒、安全、無(wú)公害、無(wú)殘留等優(yōu)勢(shì)，現(xiàn)廣泛應(yīng)用于蔬菜、果樹(shù)、棉花等農(nóng)作物上紅帶卷葉蛾、棉鈴蟲(chóng)、小菜蛾、甜菜夜蛾、橘小實(shí)蠅等鱗翅目、雙翅目等多種害蟲(chóng)的防治。

甲維鹽難溶于水，容易發(fā)生光解，導(dǎo)致其自身優(yōu)勢(shì)不能充分發(fā)揮，在一定程度上限制了甲維鹽的廣泛應(yīng)用。

目前，大量研究報(bào)道了優(yōu)化甲維鹽光解率和提高防治效果的方法，包括甲維鹽微囊化、甲維鹽抗光解納米制劑的開(kāi)發(fā)、甲維鹽在中空介孔材料等保護(hù)性材料中吸附以及將甲維鹽本身結(jié)構(gòu)進(jìn)行改性優(yōu)化等，公布號(hào)為CN108967422A的中國(guó)發(fā)明專利申請(qǐng)中公布了甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽納米劑及其制備方法，公開(kāi)了若干極性溶劑和表面活性劑。這些方法在一定程度上改善了甲維鹽的應(yīng)用缺點(diǎn)，但其中大部分方法復(fù)雜，成本昂貴，限制了其廣泛應(yīng)用。

市售甲維鹽產(chǎn)品多為乳油、微乳等液劑產(chǎn)品。乳油體系中存在大量有機(jī)溶劑，對(duì)環(huán)境及人身安全產(chǎn)生影響；微乳劑雖減少了有機(jī)溶劑的使用，但微乳體系中乳化劑含量一般超過(guò) 10％，甚至到30％，不僅增加了生產(chǎn)成本，且過(guò)量的表面活性劑的使用也對(duì)環(huán)境及人身安全造成了一定的風(fēng)險(xiǎn)，且由于有效成分的易光解性，產(chǎn)品的持效期短，易造成害蟲(chóng)抗性產(chǎn)生。

乳油在水中形成的乳液粒徑分布在幾微米之幾十微米之間，微乳劑在水中粒徑大小分布在0.01微米至0.1微米之間。納米膠囊也稱為納米膠團(tuán)，是指在水溶液中，具有疏水基團(tuán)與親水基團(tuán)的兩親性聚合物依賴作用力相互聚集，自組裝形成疏水基團(tuán)向內(nèi)、親水基團(tuán)向外的納米級(jí)大小的核-殼型有序聚集體。藥滴粒徑越小，越有利于有效成分在防治對(duì)象展著吸附，從而提高農(nóng)藥利用率。

因此，現(xiàn)需研究一種提高有效成分利用率高且具有緩釋功能的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽納米膠囊劑，將其應(yīng)用于害蟲(chóng)的防治。

發(fā)明內(nèi)容

為解決上述問(wèn)題，本發(fā)明提供了一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽納米膠囊劑及其制備方法和害蟲(chóng)防治上的應(yīng)用，其制備方法簡(jiǎn)單，所得膠囊劑具有納米粒徑，緩慢釋放的特點(diǎn)，改善了甲維鹽穩(wěn)定性，因納米粒徑及體系中生物兼容性材料的使用，提高了藥液和防治對(duì)象的親和力，對(duì)防治對(duì)象具有良好防治效果。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下：

一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽納米膠囊劑，包含如下質(zhì)量百分?jǐn)?shù)的原料：0.1％～1％的甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、1％～10％的改性陰離子表面活性劑、2％～11％的水溶性陽(yáng)離子物質(zhì)、2％～5％的非離子表面活性劑、0.1％～0.5％的增稠劑，余量為純水。所述甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽納米膠囊劑平均粒徑為6.35nm。