[發明專利]一種ICD誘導劑-IDO抑制劑綴合物及制備方法與應用在審
| 申請號： | 201911306005.6 | 申請日： | 2019-12-16 |
| 公開（公告）號： | CN111333653A | 公開（公告）日： | 2020-06-26 |
| 發明（設計）人： | 姜新義;陳晨;張蕊;杜微;張晶;唐春偉 | 申請（專利權）人： | 山東大學 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/4188;A61P35/00 |
| 代理公司： | 濟南圣達知識產權代理有限公司 37221 | 代理人： | 王磊 |
| 地址： | 250012 *** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 icd 誘導劑 ido 抑制劑 綴合物 制備 方法 應用 | ||
1.一種ICD誘導劑-IDO抑制劑綴合物，其特征是，結構式如下：
2.一種ICD誘導劑-IDO抑制劑綴合物的制備方法，其特征是，將NLG919與丁二酸酐進行酯化反應獲得NLG919-SA，NLG919-SA與Dox進行酰胺化反應獲得ICD誘導劑-IDO抑制劑綴合物；
NLG919-SA的結構式為
ICD誘導劑-IDO抑制劑綴合物的結構式為
3.如權利要求2所述的ICD誘導劑-IDO抑制劑綴合物的制備方法，其特征是，酯化反應的催化劑為4-二甲氨基吡啶和N,N-二異丙基乙胺；
優選的，酯化反應的溫度為室溫。
4.如權利要求2所述的ICD誘導劑-IDO抑制劑綴合物的制備方法，其特征是，酯化反應的溶劑為二氯甲烷。
5.如權利要求2所述的ICD誘導劑-IDO抑制劑綴合物的制備方法，其特征是，NLG919-SA的純化過程為：將酯化反應后的混合物液加入至飽和氯化銨溶液中，采用二氯甲烷進行萃取，將萃取的有機相溶于乙醇與氯仿的混合溶液中進行重結晶；
優選的，萃取后的有機相采用硫酸鈉干燥后進行重結晶；
優選的，乙醇與氯仿的體積比為1:3.8～4.2；
優選的，重結晶的溫度為-22～-18℃。
6.如權利要求2所述的ICD誘導劑-IDO抑制劑綴合物的制備方法，其特征是，酰胺化反應的催化劑為N,N-二異丙基乙胺和HBTU。
7.如權利要求2所述的ICD誘導劑-IDO抑制劑綴合物的制備方法，其特征是，酰胺化反應設定時間后，添加鹽酸終止反應。
8.如權利要求2所述的ICD誘導劑-IDO抑制劑綴合物的制備方法，其特征是，酰胺化反應后的物料進行水洗，然后采用硅膠柱層析進行純化；
優選的，硅膠柱層析的流動相為二氯甲烷與甲醇的混合液；進一步優選的，二氯甲烷與甲醇的體積比為10:0.9～1.1。
9.一種權利要求1所述的ICD誘導劑-IDO抑制劑綴合物在制備腫瘤治療藥物中的應用。
10.一種權利要求1所述的ICD誘導劑-IDO抑制劑綴合物在單藥遞送系統中的應用。
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