[發(fā)明專(zhuān)利]一種抗菌活性四苯基吡唑化合物及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201911297226.1
• 申請(qǐng)日: 2019-12-16
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN110885313B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-09-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 周慧;陳麗萍
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 揚(yáng)州工業(yè)職業(yè)技術(shù)學(xué)院
• 主分類(lèi)號(hào): C07D231/12
• 分類(lèi)號(hào): C07D231/12;A61K31/415;A61P31/04
• 代理公司: 北京中濟(jì)緯天專(zhuān)利代理有限公司 11429
• 代理人: 于躍

本發(fā)明涉及一種抗菌活性四苯基吡唑化合物及其制備方法與應(yīng)用，所述抗菌活性四苯基吡唑化合物具有式I所示結(jié)構(gòu)：其制備方法包括如下步驟：式II化合物與式III化合物于有機(jī)溶劑中，在堿的作用下，反應(yīng)生成式I化合物。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物合成領(lǐng)域，具體涉及一種抗菌活性四苯基吡唑化合物及其制備方法與應(yīng)用。

背景技術(shù)

吡唑基團(tuán)是醫(yī)藥、化工領(lǐng)域重要的結(jié)構(gòu)單元之一，吡唑衍生物表現(xiàn)出抗菌、殺蟲(chóng)、除草的多種生物活性。本發(fā)明提供一種苯并異噻唑氧化物與腈亞胺反應(yīng)制備四苯基吡唑化合物的方法及該化合物與其衍生物的抗菌活性構(gòu)效關(guān)系。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種抗菌活性四苯基吡唑化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于所述四苯基吡唑化合物具有式I所示結(jié)構(gòu)：

本發(fā)明的另一實(shí)施方案提供上述式I結(jié)構(gòu)的抗菌活性四苯基吡唑化合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

式II化合物與式III化合物于有機(jī)溶劑中，在堿的作用下，反應(yīng)生成式I化合物。

式II化合物、式III化合物、堿的摩爾比優(yōu)選1:1.0-1.2:2.0-2.5；有機(jī)溶劑優(yōu)選質(zhì)子溶劑，進(jìn)一步優(yōu)選甲醇、乙醇；堿優(yōu)選無(wú)機(jī)堿，進(jìn)一步優(yōu)選氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸銫；反應(yīng)溫度優(yōu)選在室溫下進(jìn)行。反應(yīng)時(shí)間優(yōu)選0.5小時(shí)。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案提供式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。所述抗菌藥物優(yōu)選針對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌包括枯草芽孢桿菌(B.subtilis ATCC9372)、敏感金黃色葡萄球菌(S.aureus ATCC25923)；革蘭氏陰性菌為大腸桿菌(E.coliATCC25922)等細(xì)菌感染。

本發(fā)明的另一實(shí)施方案提供一種藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物以上述式I結(jié)構(gòu)的抗菌活性四苯基吡唑化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽作為有效成分。該藥物組合物還任選包括其他抗菌藥物。該藥物組合物還包括藥學(xué)上可接受的輔料。該藥物組合物的劑型選自片劑、膠囊劑或注射劑。

本發(fā)明的反應(yīng)機(jī)理推測(cè)如下：

具體實(shí)施方式

為了便于對(duì)本發(fā)明的進(jìn)一步理解，下面提供的實(shí)施例對(duì)其做了更詳細(xì)的說(shuō)明。但是這些實(shí)施例僅供更好的理解發(fā)明而并非用來(lái)限定本發(fā)明的范圍或?qū)嵤┰瓌t，本發(fā)明的實(shí)施方式不限于以下內(nèi)容。

實(shí)施例1