[發(fā)明專利]一類呋喃并內(nèi)酰胺類化合物、制備方法和用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201911260477.2 | 申請(qǐng)日: | 2019-12-10 |
| 公開(公告)號(hào): | CN110950876B | 公開(公告)日: | 2021-08-17 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 萬惠新;潘建峰;馬金貴;沈競康 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 上海凌達(dá)生物醫(yī)藥有限公司 |
| 主分類號(hào): | C07D491/048 | 分類號(hào): | C07D491/048;A61K31/506;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266 | 代理人: | 賈軍華;徐迅 |
| 地址: | 200120 上海市*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一類 呋喃 內(nèi)酰胺 化合物 制備 方法 用途 | ||
1.一種如式(I)所示化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,
式中,R2為5-10元的芳基或雜芳基;所述芳基任選地被1-3個(gè)鹵素、C1-C4烷基取代;所述雜芳基任選地被C1-C4烷氨基取代;
R3a、R3b、R4a、R4b獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-C4烷基;
R6、R7、R8和R9獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、氨基、C1-C4烷基、1-3個(gè)羥基或鹵素取代的C1-C4烷基、1-3個(gè)C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷基或1-3個(gè)C1-C4烷氨基取代的C1-C4烷基;
L為酰胺,所述的酰胺為-C(=O)NH-;其中,C端與相連,N端與相連;
R1獨(dú)立地選自C1-C4烷基、5-6元雜環(huán)烷基、5-10元雜芳基;所述的C1-C4烷基任選地被1-3個(gè)鹵素或羥基所取代;所述的5-6元雜環(huán)烷基、5-10元雜芳基任選地被1-3個(gè)C1-C4烷基所取代;
M選自N或CH;
R5獨(dú)立地選自氫、鹵素、氰基、C1-C4烷基、三氟甲基;
m、n獨(dú)立地選自0-3;q為1;
其中,所述的雜芳基包含1-3個(gè)選自下組的雜原子:N、O、P和S,所述的雜環(huán)烷基包含1-3個(gè)選自下組的雜原子:N、O、P和S。
2.如權(quán)利要求1所述的如式(I)所示化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,當(dāng)R2為5-10元芳基時(shí),所述的5-10元芳基為苯基。
3.如權(quán)利要求1所述的如式(I)所示化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,當(dāng)R2為5-10元雜芳基時(shí),所述的5-10元雜芳基為吡啶基。
4.如權(quán)利要求1所述的如式(I)所示化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,當(dāng)R1為C1-C4烷基時(shí),所述的C1-C4烷基為異丙基。
5.如權(quán)利要求1所述的如式(I)所示化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,當(dāng)R1為C1-C4烷基時(shí),所述的C1-C4烷基任選地被1-3個(gè)鹵素或羥基所取代,所述的鹵素為氟。
6.如權(quán)利要求1所述的如式(I)所示化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,當(dāng)R1為5-6元雜環(huán)烷基時(shí),所述的5-6元雜環(huán)烷基為四氫吡喃基。
7.如權(quán)利要求1所述的如式(I)所示化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,當(dāng)R1為5-10元雜芳基時(shí),所述的5-10元雜芳基為吡唑基或吡啶基。
8.如權(quán)利要求1所述的如式(I)所示化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,當(dāng)R1為5-10元雜芳基時(shí),所述的5-10元雜芳基任選地被1-3個(gè)C1-C4烷基所取代,所述的C1-C4烷基為甲基。
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D491-00 雜環(huán)化合物,在稠環(huán)系中含有1個(gè)或多個(gè)有氧原子作為僅有的雜環(huán)原子的環(huán),且含有1個(gè)或多個(gè)有氮原子作為僅有的雜環(huán)原子的環(huán),不包含在C07D 451/00至C07D 459/00、C07D 463/00、C0
C07D491-02 .在稠環(huán)系中含有兩個(gè)雜環(huán)
C07D491-12 .在稠環(huán)系中含有3個(gè)雜環(huán)
C07D491-22 .在稠環(huán)系中含有4個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
C07D491-14 ..鄰位稠合系
C07D491-16 ..迫位稠合系





