[發明專利]一種氨基葡萄糖透明質酸鹽及應用

有效

• 申請號: 201911242790.3
• 申請日: 2019-12-06
• 公開（公告）號: CN110950976B
• 公開（公告）日: 2022-09-27
• 發明（設計）人: 郭占勇;譚文強;王剛;董方;李青
• 申請（專利權）人: 中國科學院煙臺海岸帶研究所
• 主分類號: C08B37/08
• 分類號: C08B37/08;A61K8/73;A61K9/00;A61K47/36;A61Q19/00
• 代理公司: 沈陽科苑專利商標代理有限公司 21002
• 代理人: 何薇;李穎

本發明涉及功能食品、化妝品及醫藥行業，具體是一種氨基葡萄糖透明質酸鹽及應用。氨基葡萄糖透明質酸鹽結構式如式(1)所示，平均聚合度n為10?1000。本發明制備的氨基葡萄糖透明質酸鹽通過關節腔注射方式對骨關節炎模型大鼠具有較好的治療效果，可用但不限于日化領域尤其是化妝品的吸濕保濕劑，美容用的祛皺填充注射液，抗疲勞滴眼液，以及相關關節治療或輔助保健。

技術領域

本發明涉及功能食品、化妝品及醫藥行業，具體是一種氨基葡萄糖透明質酸鹽及應用。

背景技術

氨基葡萄糖類化合物是一類治療骨關節炎的特異性藥物，也是人體關節軟骨基質中合成氨基多糖所必需的重要成分。目前，報道的氨基葡萄糖類化合物幾乎都是以氨基葡萄糖無機酸鹽的形式存在，主要包括其鹽酸鹽、硫酸鹽以及含鎂鈣等金屬元素的復合鹽等。其中，氨基葡萄糖鹽酸鹽主要是通過甲殼素在鹽酸以及高溫條件下降解得到；氨基葡萄糖硫酸鹽的制備，一種方法是甲殼素通過硫酸降解而得，一種方法是通過氨基葡萄糖鹽酸鹽的鹽置換而得到。各種氨基葡萄糖復合鹽的制備也是通過氨基葡萄糖鹽酸鹽的鹽置換而得到。大部分無機鹽，比如鈉、鎂、鉀、鈣等金屬離子在人體中是不能大量攝入的，否則會引起體內電解質的變化，引發一系列問題。此外，關于氨基葡萄糖有機酸鹽的制備研究較少。

透明質酸，又稱糖醛酸、玻璃酸、玻尿酸，分布于結締組織、眼球的玻璃體、角膜、細胞間質、關節液、惡性腫瘤組織和某些細菌壁中。基本結構是由兩個雙糖單位D-葡萄糖醛酸及N-乙酰葡萄糖胺組成的大型多糖類，與其它粘多糖不同，它不含硫元素。它的透明質分子能攜帶500倍以上的水分，為當今所公認的最佳保濕成分，廣泛的應用在保健品跟化妝品中。目前，透明質酸是自然界中發現的保濕性能最好的物質，添加透明質酸的化妝品已成為國際化妝品界的主流產品。同時，透明質酸作為注射劑，用于美容領域，具有很好的祛皺，美白等功效。

目前流行的產品是氨基葡萄糖鹽酸鹽、氨基葡萄糖硫酸鹽、氨基葡萄糖磷酸鹽的單品，具有一定的弱酸性。透明質酸是以鈉鹽的形式存在，具有一定的弱堿性，目前的研究主要在于透明質酸鈉分子量對吸濕保濕活性的影響以及皮膚吸收的影響方面，尤其低分子量透明質酸鈉收到廣泛關注。未見關于透明質酸鈉結構改造的相應研究。

發明內容

本發明目的是提供一種區別于氨基葡萄糖鹽酸鹽/硫酸鹽/磷酸鹽以及傳統透明質酸鈉的氨基葡萄糖透明質酸鹽及應用。

為實現上述目的，本發明所采用的技術方案為：

一種氨基葡萄糖透明質酸鹽，氨基葡萄糖透明質酸鹽結構式如式(1)所示，

其中，平均聚合度n取值范圍是10-1000。

所述式(1)所示化合物為氨基葡萄糖鹽類與透明質酸鹽于離子交換、透析、膜分離或沉淀方式，實現兩種原料的離子交換反應以及純化，即得式(1)所示氨基葡萄糖透明質酸鹽；其中，氨基葡萄糖鹽類與透明質酸鹽的質量比為1:1-1:5。

所述氨基葡萄糖鹽類為氨基葡萄糖的鹽酸鹽、硫酸鹽或磷酸鹽；所述透明質酸鹽為透明質酸鈉、透明質酸鈣等。

所述氨基葡萄糖鹽類與透明質酸鹽類，混合或分別溶于水中，于透析袋中進行離子交換，氨基葡萄糖通過正離子(陽離子)與透明質酸的負離子(陰離子)結合，交換反應過程中形成的小分子鹽類通過透析分離，截留所得大分子產物經過濃縮，濃縮后通過乙醇或丙酮沉淀的方法得到固體粉末成品；而后通過噴霧干燥即得式(1)所示氨基葡萄糖透明質酸鹽(成品)。

所述氨基葡萄糖鹽類與透明質酸鹽，混合或分別溶于水中，于膜內進行離子交換，氨基葡萄糖通過正離子(陽離子)與透明質酸的負離子(陰離子)結合，交換反應過程中形成的小分子鹽類通過膜分離，截留所得大分子產物經過濃縮，濃縮后通過乙醇或丙酮沉淀的方法得到固體粉末成品；而后通過噴霧干燥得成品。