[發明專利]一種化合物及其制備方法在審
| 申請號： | 201911242098.0 | 申請日： | 2014-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN111217759A | 公開（公告）日： | 2020-06-02 |
| 發明（設計）人： | N·蔡;小羅納德·羅斯 | 申請（專利權）人： | 阿達瑪馬克西姆股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/47 | 分類號： | C07D239/47;C07D409/06;A01N43/54;A01P3/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 杜蕊 |
| 地址： | 以色列*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 化合物 及其 制備 方法 | ||
1.一種制備通式III化合物的方法，包括如下步驟：
使通式II化合物與堿金屬碳酸鹽和烷基化劑接觸，
以及
形成通式III的化合物：
其中R1選自
以及
R2選自
其中通式II化合物與堿金屬碳酸鹽的摩爾比為約3:1至約1:1。
2.權利要求1的方法，其中R1是并且R2是
3.權利要求1的方法，其中接觸步驟在22℃至60℃進行。
4.權利要求1的方法，其中接觸步驟進一步包括選自DMF、DMSO、DMA、NMP和CH3CN的溶劑。
5.權利要求1的方法，其中所述溶劑是DMF。
6.權利要求1的方法，其中堿金屬碳酸鹽選自Na2CO3、K2CO3、Cs2CO3和Li2CO3。
7.權利要求1的方法，其中所述堿金屬碳酸鹽是Li2CO3。
8.權利要求1的方法，其中烷基化劑選自鹵代烷和芐鹵。
9.權利要求8的方法，其中鹵代烷和芐鹵選自碘甲烷、碘乙烷和芐基溴。
10.權利要求1的方法，其中所述烷基化劑是鹵代烷，所述鹵代烷是碘甲烷。
11.權利要求4的方法，其中堿金屬碳酸鹽是Cs2CO3且溶劑是DMF。
12.權利要求1的方法，其中：
a.堿金屬碳酸鹽是Li2CO3，其中通式II化合物與堿金屬碳酸鹽的摩爾比為約2:1；
b.烷基化劑是碘甲烷，其中通式II化合物與烷基化劑的摩爾比為約1:3；
c.接觸步驟進一步包括溶劑，其中溶劑是DMF；
d.接觸步驟在室溫和40℃之間的溫度進行；并且
e.R1選自：并且R2是
13.權利要求12的方法，其中R1是并且R2是
14.權利要求1的方法，其中通式II化合物與所述烷基化劑的摩爾比為約1:1至約1:3。
15.權利要求1的方法，其中通式II化合物與所述堿金屬碳酸鹽的摩爾比為約2:1，并且通式II化合物與烷基化劑的摩爾比為約1:3。
16.權利要求14的方法，進一步包括用CH3CN和2.5％Na2S2O3水溶液稀釋完全反應混合物的步驟。
17.權利要求16的方法，其中DMF與CH3CN的比為約1:1至約3:1并且DMF與2.5％Na2S2O3水溶液的比為約1:2至約2:1。
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