[發明專利]一種嘧菌酯乳液及其制備方法

有效

• 申請號: 201911239576.2
• 申請日: 2019-12-06
• 公開（公告）號: CN110973126B
• 公開（公告）日: 2022-02-18
• 發明（設計）人: 陳興江;柳永;汪漢成;孫燕;金偉超;李長權;楊磊;劉杰;熊晶
• 申請（專利權）人: 貴州省煙草科學研究院
• 主分類號: A01N25/04
• 分類號: A01N25/04;A01N25/26;A01N43/54;A01P3/00
• 代理公司: 貴陽中新專利商標事務所 52100
• 代理人: 張行超

本發明公開了一種嘧菌酯乳液，包括：嘧菌酯油相溶液和谷朊粉水解懸液，其中，嘧菌酯分子吸附于谷朊粉寡肽鏈周圍，嘧菌酯分子與谷朊粉寡肽鏈相互交聯形成網鏈結構。本發明還公開了一種制備嘧菌酯乳液的方法。本發明對嘧菌酯進行適當包被，在不影響藥物活性條件下，有效保護嘧菌酯，可提高其穩定性、延長持效周期，提高嘧菌酯的有效利用率。

技術領域

本發明涉及一種嘧菌酯乳液及其制備方法，屬于嘧菌酯殺菌劑領域。

背景技術

嘧菌酯(Azoxystrobin)是一種全新的β甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑，具有保護、治療和鏟除三重功效，通過抑制病菌的呼吸作用來破壞病菌的能量合成，是世界上第一個大量用于農業生產的免疫類殺菌劑，是世界上用量最大、銷售額最多的農用殺菌劑。嘧菌酯在水中溶解度20mg/L，在水溶液中對光敏感，在制備和貯存過程中易發生光解失效。如對嘧菌酯進行適當的乳化包埋處理，可有效提高其穩定性、貯藏期。隨著我國對農藥制劑的要求提高，開發農藥新品種和新劑型成為一大重點。以往的可濕性粉劑、水分散粒劑無法適應新的需求。

谷朊粉(Wheat gluten)是從小麥(面粉)中提取出來的天然蛋白質，具有粘性、彈性、延伸性、成膜性和吸脂性，可以經過酸、堿、蛋白酶水解形成多種氨基酸，長短肽鏈。同時，由于谷朊粉具有良好的生物相容性、無毒且生物可降解等特性，是藥物的潛在優良載體。谷朊粉在酸水解后產生各類疏水性、親水性氨基酸、多肽。同時，由于氨基酸、多肽中的氨基與嘧菌酯中的環狀結構產生靜電吸附，使結合更加緊密。

經過對現有技術的檢索發現，現有技術主要以脲醛樹脂或其該性質類似物物作為藥物載體，進行載藥微球制備和應用等，粒徑范圍在納米級或微米級不等。藥物釋放特征為緩慢釋放或者程序性緩慢釋放，藥物含量不高。以谷朊粉多肽作為載體乳化嘧菌酯制備復合納米粒子未見報道。同時，常用嘧菌酯藥劑為可濕性粉劑和水分散粒劑，具有利用率低、環境污染大、穩定性差、應用周期短等問題。

發明內容

針對現有技術存在的上述不足，本發明提供一種乳化法包埋嘧菌酯的乳液及其制備方法，極大的提高了嘧菌酯的有效利用率，并且制備所得的嘧菌酯乳液在水溶液中分散均勻。

本發明的技術方案是：一種嘧菌酯乳液，包括：嘧菌酯油相溶液和谷朊粉水解懸液，其中，嘧菌酯分子吸附于谷朊粉寡肽鏈周圍，嘧菌酯分子與谷朊粉寡肽鏈相互交聯形成網鏈結構。

優選的，所述的乳液的粒徑分布為500～10000nm，zeta電位-22～32mV，嘧菌酯含量10％～30％。

本發明還提供一種制備所述嘧菌酯乳液的方法，包括以下步驟：

第一步、嘧菌酯油相溶液制備：將嘧菌酯加熱熔融后溶于0-60℃混合溶劑中，配制成嘧菌酯原液；

第二步、谷朊粉水解懸液制備：將谷朊粉用pH＝1.5-4的乳酸配置成5％-15％的懸濁液，50-65℃水浴進行水解，得谷朊粉水解懸液；

第三步、嘧菌酯乳化液制備：向嘧菌酯原液中加入等體積的谷朊粉水解懸液，加入硅藻土，十二烷基二苯醚磺酸鈉，再加入甘油，室溫攪拌，制成嘧菌酯乳化液；

第四步、向嘧菌酯乳化液中加入黃原膠溶液，室溫攪拌，調節pH至5-7，即得嘧菌酯乳液。

優選的，在第一步中，所述嘧菌酯原液中嘧菌酯的濃度為0.5-1.0g/mL，熔融溫度為110-125℃。

優選的，在第一步中，所述混合溶劑中乙酸乙酯：碳酸二甲酯：乳酸乙酯的體積比例為5-8:8-10:2-4，溫度為10-65℃。

優選的，在第二步中，所述谷朊粉水解懸液中谷朊粉的濃度為50-150mg/mL。

優選的，在第三步中，各種物質的配比為：嘧菌酯原液5ml，谷朊粉水解物5ml，硅藻土0.25g，十二烷基二苯醚磺酸鈉1.25ml，甘油10ml。