[發(fā)明專利]一種吡唑類衍生化合物、制備方法及其應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201911191741.1
• 申請日: 2019-11-28
• 公開（公告）號: CN110922359A
• 公開（公告）日: 2020-03-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 葉非;付穎;高爽;張媛媛
• 申請（專利權(quán)）人: 東北農(nóng)業(yè)大學(xué)
• 主分類號: C07D231/14
• 分類號: C07D231/14;A01N43/56;A01N25/32;A01P13/00
• 代理公司: 北京金智普華知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11401
• 代理人: 楊采良

本發(fā)明屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種吡唑類衍生化合物、制備方法及其應(yīng)用。本發(fā)明的多取代吡唑類化合物具有式(I)所示的結(jié)構(gòu)。式中R₁，R₂，R₃各自如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及包含上述化合物或其在農(nóng)藥學(xué)上可接受的鹽的農(nóng)用組合物。本發(fā)明所制備的化合物具有良好的安全劑活性，使用后可以很好地解除除草劑對作物的毒害，有利于作物的生長。與同類化合物相比，本發(fā)明的化合物表現(xiàn)出良好的解毒效果和安全性。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于化合物合成技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種吡唑類衍生化合物、制備方法及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

除草劑安全劑在不影響除草劑對靶標(biāo)雜草活性的前提下能有選擇地保護(hù)作物免遭除草劑的藥害，具有一定的解毒作用。自1947年首個除草劑安全劑發(fā)現(xiàn)后，這些化合物產(chǎn)生了相當(dāng)大的商業(yè)利益和探索研究的動力。

安全劑在作物和雜草之間具有增強(qiáng)除草劑的選擇性的能力，此外還具有許多潛在的使用價值。它們可以保護(hù)作物免受農(nóng)藥殘留物的損害，因此輪作中作物種植的選擇靈活性提高，有利于除草劑提高劑量達(dá)到更有效的雜草防除效果，以及有利于在有可能出現(xiàn)作物藥害的不良環(huán)境條件下使用除草劑。因此，需要不斷發(fā)明新型的安全劑化合物。

發(fā)明內(nèi)容

針對現(xiàn)有技術(shù)存在的問題，本發(fā)明提供了一種吡唑類衍生化合物、制備方法及其應(yīng)用，目的在于解決現(xiàn)有技術(shù)中的一部分問題或至少緩解現(xiàn)有技術(shù)中的一部分問題。

本發(fā)明是這樣實(shí)現(xiàn)的，一種吡唑類衍生化合物，所述吡唑類衍生化合物的結(jié)構(gòu)通式(I)為：

其中R₁：選自取代或未取代的含氮、氧或硫中的至少一種元素的五元或六元雜環(huán)基，取代或未取代的苯基，取代或未取代的芐基，取代或未取代的苯甲酰基，取代或未取代的含氮、氧或硫中的至少一種元素的5-6元雜環(huán)甲基，其中，所述取代是指具有選自下組中的一個或多個取代基鹵素，C₁-C₆的烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆鹵代烷基或C₁-C₆鹵代烷氧基，三氟甲基，氫等；

R₂：選自取代或未取代的含氮、氧或硫中的至少一種元素的五元或六元雜環(huán)基，取代或未取代的苯基，取代或未取代的芐基，取代或未取代的苯甲酰基，取代或未取代的含氮、氧或硫中的至少一種元素的5-6元雜環(huán)甲基，其中，所述取代是指具有選自下組中的一個或多個取代基鹵素，C₁-C₆的烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆鹵代烷基或C₁-C₆鹵代烷氧基，三氟甲基，氫等；

R₃：選自取代或未取代的含氮、氧或硫中的至少一種元素的五元或六元雜環(huán)基，取代或未取代的苯基，取代或未取代的芐基，取代或未取代的苯甲酰基，取代或未取代的含氮、氧或硫中的至少一種元素的5-6元雜環(huán)甲基，其中，所述取代是指具有選自下組中的一個或多個取代基鹵素，C₁-C₆的烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆鹵代烷基或C₁-C₆鹵代烷氧基。

如上述的吡唑類衍生化合物的制備方法，其合成路線如下：

進(jìn)一步地，包括以下步驟：二酮類化合物式(II-1)和水合肼溶于乙醇溶劑中，反應(yīng)后，得吡唑類化合物式(II-2)；再將吡唑類化合物式(II-2)溶于有機(jī)溶劑四氫呋喃，加入縛酸劑三乙胺，與不同結(jié)構(gòu)的酰氯式(II-3)反應(yīng)，后經(jīng)純化重結(jié)晶，即得到吡唑類衍生物式(I)。