[發明專利]2,3-二氫苯并呋喃酰胺衍生物及其用途

有效

• 申請號: 201911182973.0
• 申請日: 2019-11-27
• 公開（公告）號: CN110963999B
• 公開（公告）日: 2021-05-11
• 發明（設計）人: 金傳飛;許騰飛
• 申請（專利權）人: 廣東東陽光藥業有限公司
• 主分類號: C07D405/14
• 分類號: C07D405/14;C07D405/12;C07D417/14;A61P37/08;A61P1/00;A61P1/12;A61P1/04;A61P1/14;A61K31/506;A61K31/4525;A61K31/454
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1.一種化合物，其為式(I)所示的化合物，或者式(I)所示化合物的藥學上可接受的鹽，

其中：

L為-(CR¹R²)_n-；

n為1、2、3或4；

各R¹和R²獨立地為氫或氘；

R為環戊基、噻唑基、惡唑基、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基；其中所述R任選地被1、2、3或4個R^x所取代；

各R^x獨立地為氘、F、Cl、Br、I、羧基、-C(＝O)NH₂或C_1-6烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中各R^x獨立地為氘、F、Cl、Br、I、羧基、-C(＝O)NH₂、甲基、乙基、正丙基、異丙基或叔丁基。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中R為其中所述R任選地被1、2、3或4個R^x所取代。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中R為

其中，各R^x0、R^x1、R^x2和R^x3獨立地為H或R^x；

k為0、1、2、3或4。

5.根據權利要求1所述的化合物，其為具有下列之一結構的化合物或具有下列之一結構的化合物的藥學上可接受的鹽：

6.一種藥物組合物，包含權利要求1-5任意一項所述的化合物；和

所述的藥物組合物任選地進一步包含藥學上可接受的賦形劑、載體、佐劑或它們的任意組合。

7.權利要求1-5任意一項所述的化合物或權利要求6所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于預防、治療或減輕與5-HT₄受體活性相關的疾病。

8.根據權利要求7所述的用途，其中所述的與5-HT₄受體活性相關的疾病為過敏性腸綜合征、慢性便秘、糖尿病性和特發性胃病、胃食管返流疾病、胃排空延遲、胃輕癱、機能性消化不良、藥物造成的延緩運輸、腸假性梗塞或術后腸梗阻。

9.根據權利要求8所述的用途，其中所述的過敏性腸綜合征為便秘型過敏性腸綜合征、腹瀉型過敏性腸綜合征、混合型過敏性腸綜合征或不確定型過敏性腸綜合征。