[發(fā)明專利]一種攜帶放射性粒子的栓劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201911181903.3
• 申請日: 2019-11-27
• 公開（公告）號: CN111012929B
• 公開（公告）日: 2022-05-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張文輝;高惠波;李忠勇
• 申請（專利權(quán)）人: 原子高科股份有限公司
• 主分類號: A61K51/12
• 分類號: A61K51/12;A61K51/06;A61K45/06;A61K9/02;A61K47/36;A61P35/00
• 代理公司: 北京天悅專利代理事務(wù)所(普通合伙) 11311
• 代理人: 田明;周敏毅

本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種攜帶放射性粒子的栓劑及其制備方法。制備每顆所述的栓劑的原料含有：放射性粒子1?6粒，成膠物質(zhì)0.02?0.5克。利用本發(fā)明的攜帶放射性粒子的栓劑及其制備方法，能夠更好的制備攜帶放射性粒子的栓劑，制備所得攜帶放射性粒子的栓劑能夠適用于腔道附近和管腔內(nèi)腫瘤的放射性近距離治療，達到放射性治療與藥物治療的雙重目的。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種攜帶放射性粒子的栓劑及其制備方法。

背景技術(shù)

惡性腫瘤一直是威脅人類健康的重大疾病，利用放射性粒子進行組織間近距離治療腫瘤是近幾十年發(fā)展起來的新技術(shù)。腫瘤近距離治療將放射性粒子直接植入病灶，近距離持續(xù)照射，破壞腫瘤細胞核的DNA雙鍵，致死或亞致死腫瘤細胞，使其失去復(fù)制能力，從而達到治療目的。同時，腫瘤近距離治療所用同位素射線能量較低，能夠有效避免射線在照射途中損傷正常組織。

放射性粒子源是一種小型放射源，其把放射性同位素裝在鈦管中，兩端用激光或電子束技術(shù)焊接形成密封源，尺寸一般為外徑0.8mm，長度4.5mm。放射性粒子源常用的核素有¹⁹²Ir、¹⁹⁸Au、¹⁶⁹Y、¹³¹Cs、¹⁰³Pd和¹²⁵I等，尤其是¹⁰³Pd和¹²⁵I。

不過，目前臨床用放射性粒子主要適用于放射性粒子植入手術(shù)的實體瘤，而對于一些不適合穿刺的管腔部位，因為放射性粒子無法在病灶部位固定，故無法直接使用放射性粒子進行近距離治療，需要使用其他手段來實現(xiàn)放射性粒子的近距離治療。

中國專利申請CN2617400Y和CN107569766A提供了一種攜帶放射性粒子的支架，用于管腔附近腫瘤的放射性近距離治療，支架的支撐作用還能解決管腔狹窄的問題，但支架的機械支撐容易損傷管腔內(nèi)黏膜，而且支架一般為金屬制品，本身不具備攜帶藥物的功能，與放射性近距離治療配套的藥物治療只能通過其他手段實施。

栓劑系指將原料藥與適宜基質(zhì)制成供人體腔道使用的固體制劑，已經(jīng)有上千年的使用歷史，栓劑中的藥物通過局部黏膜吸收達到局部或者全身的治療效果，同時對腔道起到潤滑、抗菌、止痛、消炎等局部作用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的首要目的是提供一種攜帶放射性粒子的栓劑，以能夠適用于腔道附近和管腔內(nèi)腫瘤的放射性近距離治療，達到放射性治療與藥物治療的雙重目的。

為實現(xiàn)此目的，在基礎(chǔ)的實施方案中，本發(fā)明提供一種攜帶放射性粒子的栓劑，制備每顆(重1-5g)所述的栓劑的原料含有：放射性粒子1-6粒，成膠物質(zhì)0.02-0.5克。

本發(fā)明的攜帶放射性粒子的栓劑及其制備方法的相關(guān)原理如下。

(1)栓劑基質(zhì)溶膠的配制：一定溫度下，將成膠物質(zhì)溶解于純化水中，然后將具有治療功能的藥物溶解或者分散于成膠物質(zhì)溶液中，并將得到的基質(zhì)溶膠灌注于模具中。如果成膠物質(zhì)為冷凝型材料，如瓊脂，則溶解溫度不低于成膠物質(zhì)的融化點；如果成膠物質(zhì)為離子交聯(lián)型材料，如海藻酸鹽，則溶解溫度為室溫即可。其中，所述成膠物質(zhì)的濃度為1-10％(質(zhì)量百分比濃度)，濃度過高，形成溶膠的難度大而且氣泡無法去除，濃度過低，形成的栓劑機械性能太弱；所述具有治療功能的藥物濃度為0.1-30％(質(zhì)量百分比濃度)。栓劑基質(zhì)溶膠中，還可以加入增稠劑、乳化劑、吸收促進劑、著色劑、抗氧劑、防腐劑、pH調(diào)節(jié)劑等。