[發明專利]一種雌二醇凝膠劑

有效

• 申請號: 201911174187.6
• 申請日: 2019-11-26
• 公開（公告）號: CN110876713B
• 公開（公告）日: 2022-12-09
• 發明（設計）人: 吳雪英;任霞;趙剛;郭平;黃珮聞;吳木琴;黃志軍
• 申請（專利權）人: 健民藥業集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K47/10;A61K31/565;A61P5/30;A61P15/12
• 代理公司: 武漢智嘉聯合知識產權代理事務所(普通合伙) 42231
• 代理人: 徐紹新

本發明公開了一種雌二醇凝膠劑，它由有效劑量的雌二醇和凝膠基質組成，所述凝膠基質含有占凝膠重量0.05?2％的泰洛沙泊。本發明通過向凝膠基質中添加泰洛沙泊，提高了雌二醇的經皮滲透速率和累積透過量，從能提高了藥物的生物利用度和療效，同時還提高了雌二醇的穩定性，防止其被降解或破壞，從而提高了藥物的貯藏期。

技術領域

本發明涉及一種雌二醇凝膠劑，屬于藥物制劑領域。

背景技術

雌二醇，化學名稱雌—1，3，5(10)—三烯—3，17β—二醇，其組合物適用于治療雌激素缺乏引起的各種癥狀，尤其是用于與絕經有關的癥狀(潮熱，盜汗，泌尿系統癥狀，陰道干燥等)。給藥方式有口服給藥、陰道給藥、皮下植入、注射給藥和經皮給藥五種方式。其中經皮給藥途徑能減少用藥劑量，克服口服引起的胃腸道副反應，避免首過效應，減少對肝臟的損傷，與其它劑型相比具有明顯優勢。

但是，雌二醇透皮吸收效果較差，為了促進藥物吸收以提高療效，需要在外用藥物中增加促滲劑，目前已有很多關于這方面的文獻報導，另外，雌二醇分子結構中含有酚羥基，很容易被氧化，尤其是在液體環境中性質很不穩定，從而縮短了藥物的有效期。

發明內容

本發明的目的在于針對上述缺陷，提供一種透皮吸收效果更好且更加穩定的雌二醇凝膠劑。

上述目的是通過以下技術方案實現的：

一種雌二醇凝膠劑，由有效劑量的雌二醇和凝膠基質組成，所述凝膠基質含有占凝膠重量0.05～2％的泰洛沙泊。

優選地，所述凝膠基質含有占凝膠重量0.1～0.5％的泰洛沙泊。

優選地，所述凝膠基質還含有乙醇、水、凝膠材料、促滲劑和堿。

進一步優選地，所述乙醇、水、凝膠材料、促滲劑和堿分別占凝膠重量的百分比為：

所述凝膠材料選自卡波姆、羥乙基纖維素、羥乙基甲基纖維素、羥丙甲纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素、殼聚糖、黃原膠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇、海藻酸鈉及其衍生物中的至少一種。

所述促滲劑選自丙二醇、油酸、亞油酸、月桂醇、氮酮、尿素、水楊酸、薄荷醇中的至少一種。

優選地，所述雌二醇占凝膠重量的0.05～0.3％。

根據本發明的一個實施例，所述雌二醇凝膠劑由以下重量配比的成分組成：

根據本發明的另一個實施例，所述雌二醇凝膠劑由以下重量配比的成分組成：

本發明的有益效果是：

(1)所添加的泰洛沙泊能提高雌二醇的經皮滲透速率和累積透過量，從能提高了雌二醇凝膠的生物利用度和療效。

(2)所添加的泰洛沙泊還能提高雌二醇的穩定性，防止其被降解或破壞，從而提高了藥物的貯藏期。

(3)本發明通過優化藥物的組成和配比，進一步提高了藥物的透皮吸收效果和穩定性。

附圖說明

圖1是泰洛沙泊添加量對雌二醇凝膠累積透過量的影響。

具體實施方式

下面結合實施例詳述本申請，但本申請并不局限于這些實施例。如無特別說明，本申請的實施例中的原料均通過商業途徑購買。

實施例1泰洛沙泊對雌二醇凝膠透皮吸收效果和穩定性的影響

(1)試驗藥物的制備