[發明專利]一種聯吡啶釕鄰菲羅啉苯并咪唑配合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201911137908.6
• 申請日: 2019-11-19
• 公開（公告）號: CN110872330B
• 公開（公告）日: 2021-09-21
• 發明（設計）人: 葉勇;葉傳珍
• 申請（專利權）人: 華南理工大學
• 主分類號: C07F15/00
• 分類號: C07F15/00;C09K11/06;A61K41/00;A61K49/00;A61P35/00
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 陳智英

1.一種聯吡啶釕鄰菲羅啉苯并咪唑配合物在制備光動力抗腫瘤的光敏劑中的應用，其特征在于：所述聯吡啶釕鄰菲羅啉苯并咪唑配合物的結構為式Ⅰ：

所述抗腫瘤的腫瘤細胞為HepG2。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：所述聯吡啶釕鄰菲羅啉苯并咪唑配合物的制備方法，包括以下步驟：

1)在有機溶劑中，氯化釕與2,2’-聯吡啶在氯化鋰的作用下反應，后續處理，獲得聯吡啶釕配合物；

2)1,10-鄰菲羅啉-5,6-二酮與3-醛基水楊酸反應，后續處理，獲得鄰菲羅啉苯并咪唑衍生物；

3)在溶劑中，將聯吡啶釕配合物與鄰菲羅啉苯并咪唑衍生物反應，后續處理，獲得聯吡啶釕鄰菲羅啉苯并咪唑配合物。

3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于：

步驟2)中所述反應在醋酸銨和冰醋酸的條件下進行；步驟2)中所述反應的條件為110～130℃回流2～5h；

步驟3)中所述反應的條件為70～85℃反應3～8h，所述反應在保護性氛圍下進行。

4.根據權利要求2所述的應用，其特征在于：

步驟3)中所述聯吡啶釕配合物與鄰菲羅啉苯并咪唑衍生物的質量比為1:(0.5～2)；

步驟3)中所述溶劑為甲醇水或乙醇水溶液，體積份數為30～50％。

5.根據權利要求2所述的應用，其特征在于：步驟1)中所述反應的條件為120～180℃反應6～12h，所述反應在保護性氛圍中進行；

所述氯化釕與2,2’-聯吡啶的摩爾比為1：(1～3)，所述氯化鋰與氯化釕的摩爾比為(5～10)：1。

6.根據權利要求3所述的應用，其特征在于：步驟2)中所述1,10-鄰菲羅啉-5,6-二酮和3-醛基水楊酸的摩爾比為1:(0.5～2)；

步驟2)中所述醋酸銨的用量為1,10-鄰菲羅啉-5,6-二酮和3-醛基水楊酸總質量的3～6倍，所述冰醋酸的用量為1,10-鄰菲羅啉-5,6-二酮和3-醛基水楊酸總質量的10～30倍。

7.根據權利要求2所述的應用，其特征在于：

步驟1)中所述有機溶劑為N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亞砜；步驟1)中所述后續處理是指反應后，向反應的產物中加入丙酮或乙醚，靜置，過濾；

步驟2)中所述后續處理是指向反應的產物中加入水，過濾；

步驟3)中所述后續處理是指向反應的產物中滴加飽和高氯酸鈉溶液，靜置，過濾。

8.根據權利要求7所述的應用，其特征在于：步驟1)中丙酮或乙醚的用量為有機溶劑用量5～10倍；所述靜置的時間為24～48h；

步驟2)中所述水的用量為冰醋酸質量的5～20倍；

步驟3)中飽和高氯酸鈉溶液的用量為溶劑體積用量1/5～1/10。

9.根據權利要求2所述的應用，其特征在于：步驟1)中所述有機溶劑與氯化鋰的體積質量比為(10～20)mL：1g。