[發(fā)明專利]一種鼻用組合物及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201911122244.6
• 申請(qǐng)日: 2019-11-15
• 公開（公告）號(hào): CN112807278B
• 公開（公告）日: 2023-03-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 付歡;劉晨曦;萬利鵬;延靜;梁琴;尹傳忠;王超
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 湖北遠(yuǎn)大天天明制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/12
• 分類號(hào): A61K9/12;A61K31/167;A61K31/4174;A61K47/02;A61P11/02
• 代理公司: 武漢智權(quán)專利代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 42225
• 代理人: 沈林華

本發(fā)明涉及一種鼻用組合物，其包含鹽酸賽洛唑啉和乙基薄荷烷甲酰胺，所述鹽酸賽洛唑啉和乙基薄荷烷甲酰胺的質(zhì)量比為(1?3):1。本發(fā)明還涉及一種鼻用組合物的制備方法，其包括如下步驟：S1，將防腐劑加入溫度≥70℃的注射用水中，得到第一混合溶液；S2，向第一混合溶液中加入鹽酸賽洛唑啉、滲透壓調(diào)節(jié)劑和pH調(diào)節(jié)劑，經(jīng)加熱煮沸后降溫至50?60℃，得到第二混合溶液；S3，向第二混合溶液中加入乙基薄荷烷甲酰胺和注射用水，得到所述鼻用組合物。此外，本發(fā)明還涉及該鼻用組合物在制備用于治療鼻炎和/或鼻竇炎的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供的鼻用組合物制得的鼻噴霧劑可以減輕患者長期使用鹽酸賽洛唑啉鼻噴霧劑引起的鼻腔粘膜灼燒感和刺痛感等不適癥狀。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種鼻用組合物及其制備方 法與應(yīng)用。

背景技術(shù)

鹽酸賽洛唑啉為咪唑啉類衍生物，具有直接激動(dòng)血管α₁受體， 從而可引起血管收縮，在短時(shí)間內(nèi)疏通堵塞鼻孔，有效改善鼻孔呼吸， 并減輕炎癥所致充血與水腫，因而在慢性鼻炎、鼻竇炎的治療中得到 廣泛使用。然而，患者在長期使用該類藥物時(shí)，鼻孔粘膜易出現(xiàn)灼燒 感、針刺感，且部分患者由于耐受性較差，從而中斷用藥，致使鼻炎 癥狀加重，影響患者的治療。

因此，目前臨床急需一種減輕患者使用鹽酸賽洛唑啉噴鼻劑后鼻 孔粘膜出現(xiàn)疼痛感癥狀，提高患者順應(yīng)性的鼻用組合物及其制備方法 與應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺陷，本發(fā)明的目的在于提供一種鼻用組 合物及其制備方法與應(yīng)用。該鼻用組合物包含鹽酸賽洛唑啉和乙基薄 荷烷甲酰胺。本發(fā)明提供的鼻用組合物的鼻噴霧劑可以減輕患者長期 使用鹽酸賽洛唑啉噴鼻劑出現(xiàn)的鼻腔粘膜灼燒感和刺痛感等癥狀。

為達(dá)到以上目的，本發(fā)明第一方面提供了一種鼻用組合物，其包 含鹽酸賽洛唑啉和乙基薄荷烷甲酰胺；其中，所述鹽酸賽洛唑啉和乙 基薄荷烷甲酰胺的質(zhì)量比為(1-3):1。

根據(jù)本發(fā)明一些具體的實(shí)施方式，所述鹽酸賽洛唑啉和乙基薄荷 烷甲酰胺的質(zhì)量比為1:1或1.1:1或1.2:1或2:1或2.6:1或2.8:1或3:1 或其中任意兩個(gè)數(shù)值組成的質(zhì)量比范圍。

根據(jù)本發(fā)明，所述鼻用組合物還包含輔料；所述輔料包含滲透壓 調(diào)節(jié)劑、pH調(diào)節(jié)劑、防腐劑以及注射用水。

在本發(fā)明一些具體的實(shí)施方式中，以所述鼻用組合物的總重量 計(jì)，所述鼻用組合物包含：

在本發(fā)明一些優(yōu)選的實(shí)施方式中，以所述鼻用組合物的總重量 計(jì)，所述鼻用組合物包含：

根據(jù)本發(fā)明，所述滲透壓調(diào)節(jié)劑包括氯化鈉、甘露醇、氯化鉀、 甘油、山梨醇、葡萄糖和丙二醇中的至少一種。

根據(jù)本發(fā)明，所述pH調(diào)節(jié)劑包括磷酸二氫鉀、磷酸氫二鈉、枸 櫞酸、枸櫞酸鈉、氫氧化鈉、硼酸和硼砂中的至少一種。

根據(jù)本發(fā)明，所述防腐劑包括苯扎氯銨、苯扎溴銨、山梨酸、羥 苯甲酯、羥苯乙酯、羥苯丙酯、苯甲酸和苯甲醇中的至少一種。

本發(fā)明第二方面提供了一種根據(jù)本發(fā)明第一方面所述的鼻用組 合物的制備方法，其包括如下步驟：

S1，將防腐劑加入溫度≥70℃的注射用水中，得到第一混合溶液；

S2，向所述第一混合溶液中加入鹽酸賽洛唑啉、滲透壓調(diào)節(jié)劑和 pH調(diào)節(jié)劑，經(jīng)加熱煮沸后降溫至50-60℃，得到第二混合溶液；

S3，向所述第二混合溶液中加入乙基薄荷烷甲酰胺和注射用水， 得到所述鼻用組合物。

本發(fā)明第三方面提供了一種根據(jù)本發(fā)明第一方面所述的鼻用組 合物或根據(jù)本發(fā)明第二方面所述方法制備的鼻用組合物在制備用于 治療慢性鼻炎和/或鼻竇炎的藥物中應(yīng)用。