[發明專利]具有美白功效的組合物、高載藥量的美白可溶性微針貼片及其制備方法

有效

• 申請號: 201911115373.2
• 申請日: 2019-11-14
• 公開（公告）號: CN110664646B
• 公開（公告）日: 2022-04-29
• 發明（設計）人: 溫新國;張敏敏;陳葉盛;陳航平;任春艷
• 申請（專利權）人: 廣州新濟薇娜生物科技有限公司
• 主分類號: A61K8/60
• 分類號: A61K8/60;A61K8/67;A61K8/98;A61K8/73;A61K8/81;A61K8/34;A61Q19/02;A61Q19/00;A61Q19/08;A61M37/00
• 代理公司: 廣州廣典知識產權代理事務所(普通合伙) 44365
• 代理人: 曾銀鳳

本發明涉及一種具有美白功效的組合物、高載藥量的美白可溶性微針貼片及其制備方法。該具有美白功效的組合物包括如下重量份的組分：熊果苷10?20份、抗壞血酸磷酸酯鎂10?20份、腺苷5?10份、鱘魚子醬提取物0.1?0.5份。該美白可溶性微針貼片由針尖和基底組成，所述針尖由所述具有美白功效的組合物、透明質酸或其鈉鹽、以及微針輔料制備而成；所述具有美白功效的組合物、透明質酸或其鈉鹽、微針輔料的質量比為1:0.1?5:0.2?1；所述微針輔料由聚乙烯吡咯烷酮、甘油和羥丙基纖維素組成。該美白可溶性微針貼片具有較高的載藥量和極佳的機械性能，具有較高的美白、淡斑、保濕的效果。

發明領域

本發明屬于微針領域，具體涉及一種具有美白功效的組合物、高載藥量的美白可溶性微針貼片及其制備方法。

背景技術

色斑是皮膚因內外界各種不良因素的刺激形成的所有暗斑的統稱，多屬于皮膚表層黑色素合成增加或消除緩慢而形成褐色或黑色的色素沉著斑塊。色斑多發于面頰和前額，嚴重影響面容的美觀。現今市售美白淡斑制品通常通過在產品里面添加皮膚美白劑來達到美白淡斑效果，皮膚美白劑作用機理通常為以酪氨酸酶為靶點，抑制酪氨酸酶活性、合成和遷移，或對黑素細胞有細胞毒性以抑制黑素沉著。但皮膚是一個復雜的組織結構，角質層是有效成分透過的主要屏障，使大多數成分特別是水溶性成分不能很好的滲透到皮下組織發揮作用。常見有效的皮膚美白劑如曲酸、熊果苷、抗壞血酸和阿魏酸等均存在其皮膚滲透性差和在水或空氣中穩定性差的問題，添加在傳統的化妝品劑型中如膏、霜、水、乳等無法發揮其最大功效，美白淡斑效果并不明顯。

微針美容療法是現在很時尚的美容方法，微針可以分為固體實心微針、中空微針、涂層微針及可溶性微針。相比于可溶性微針，涂層、中空以及固體實心微針制備相對簡單，但也存在各自缺陷，如：涂層微針載藥量小，且涂覆計量難以精確控制；固體實心微針預處理后微孔道容易迅速關閉，效果較差，且與中空微針一樣具有針頭斷裂后殘留有害物質的風險。雖然目前固體實心微針與中空微針已經大量投入應用，但越來越多的研究投向可溶性微針，可溶性微針技術是一種將有效成分直接溶解到皮膚的新型微針技術，將可溶性微針技術應用到美白淡斑產品可以解決活性成分皮膚滲透性和穩定性差的問題。可溶性微針刺入皮膚后可形成自我修復的微孔道，利用傷口自然愈合能力，不會令皮膚變硬導致皮膚收縮；在皮膚中產生大量納米級通道，使有效成分在體內快速自行溶解、滲透，使得大分子和水溶性藥物的經皮傳遞效率大大提高；效果超越了傳統美白淡斑產品，安全、刺激性小，功效強大，持久，市場潛力無限。

但是，一般活性成分的高添加量會直接影響可溶性微針的機械性能，導致微針強度低和韌性差，使微針無法刺穿皮膚從而無法發揮功效，所以現有的可溶液性微針大多存在載藥量低的問題。

發明內容

基于此，本發明的目的在于提供一種高載藥量的美白可溶性微針貼片，以解決上述難題。

為了達到上述目的，本發明首先提供了一種具有美白功效的組合物，該組合物具有很好的美白、淡斑或去斑的作用，將其與特定的微針輔料相結合，可以制備成高載藥量的美白可溶性微針貼片，該微針貼片具有很好的美白皮膚、祛除色斑的作用。

具體技術方案如下：

一種具有美白功效的組合物，包括如下重量份的組分：

熊果苷10-20份、抗壞血酸磷酸酯鎂10-20份、腺苷5-10份、鱘魚子醬提取物0.1-0.5份。

在其中一些實施例中，所述具有美白功效的組合物包括如下重量份的組分：

熊果苷11-15份、抗壞血酸磷酸酯鎂13-17份、腺苷6-8份、鱘魚子醬提取物0.1-0.5份。