[發明專利]一種N-羰基-9，10-二氫吖啶類化合物及其應用

有效

• 申請號: 201911098382.5
• 申請日: 2019-11-12
• 公開（公告）號: CN111018780B
• 公開（公告）日: 2022-12-02
• 發明（設計）人: 陳建軍;彭孝鵬;李玲;任益昌;劉進
• 申請（專利權）人: 南方醫科大學
• 主分類號: C07D219/02
• 分類號: C07D219/02;A61K31/473;A61P35/00
• 代理公司: 廣州市天河廬陽專利事務所(普通合伙) 44244
• 代理人: 胡濟元

1.一種N-羰基-9，10-二氫吖啶類化合物，其特征在于，該化合物為下述結構式3～7所示化合物的一種：

。

2.權利要求1所述的一種N-羰基-9，10-二氫吖啶類化合物的制備方法，其特征在于，該化合物由以下方法制得：

（1）將1摩爾份的環狀二苯并碘鎓鹽、2摩爾份的腈類化合物和2.5摩爾份的磷酸鉀依次加入到內設磁力攪拌子的反應瓶中，迅速加入0.1摩爾份的氯化亞銅并塞上瓶塞，用氬氣置換所述反應瓶內氣體三次，然后按所述環狀二苯并碘鎓鹽的質量向所述反應瓶中注射10倍的混合溶液；其中混合溶液由以下方法制得：按2,2,6,6-四甲基-3,5-庚二酮︰1,2-二氯乙烷︰甲苯=1︰10︰10的體積比取2,2,6,6-四甲基-3,5-庚二酮、1,2-二氯乙烷和甲苯，然后按所述混合溶液的總體積加入5%的水混均，即得；其中，所述的環狀二苯并碘鎓鹽為結構式所示的化合物，所述的腈類化合物為3，5-二甲氧基苯甲腈、3，4，5-三甲氧基苯甲腈、對三氟甲氧基苯甲腈、環丙基腈或環己基腈；

（2）在氬氣保護下加熱至100℃，恒溫攪拌17小時，減壓除去所述1,2-二氯乙烷與甲苯，殘留物用二氯甲烷溶解萃取三次，合并有機相，依次用水和飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鈉干燥，過濾，減壓除去溶劑得到的反應物；

（3）所得反應物用硅膠柱層析，以石油醚-乙酸乙酯為洗脫液按石油醚︰乙酸乙酯為100︰1～20︰1的梯度進行洗脫，純化，即得所述的N-羰基-9，10-二氫吖啶類化合物。

3.權利要求1所述的N-羰基-9，10-二氫吖啶類化合物在制備抗癌藥物中的應用，其中所述抗癌藥物為抗乳腺癌、抗肺癌或抗宮頸癌的藥物。