[發明專利]一種從鵝掌柴葉中提取的化合物及其應用

有效

• 申請號: 201911076345.4
• 申請日: 2019-11-06
• 公開（公告）號: CN111072748B
• 公開（公告）日: 2021-10-08
• 發明（設計）人: 許瑞安;劉緒強;康文藝;姜楠;成文昭;崔秀靈
• 申請（專利權）人: 華僑大學
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61P35/02
• 代理公司: 泉州市文華專利代理有限公司 35205
• 代理人: 陳雪瑩

本發明公開一種從鵝掌柴中提取的化合物，以及該化合在制備治療成人T細胞白血病及人類T淋巴細胞白血病藥品中的應用；從鵝掌柴中提取的該化合物通過線料體途徑誘導含HTLV?1病毒的腫瘤細胞凋亡，而對正常細胞幾乎無毒性；同時，該化合物可以抑制HTLV?1病毒的復制，對治療成人T細胞白血病提供了新的候選藥物，具有良好的應用前景。

技術領域

本發明屬于天然藥物提取技術領域，尤其涉及一種從鵝掌柴葉中提取的化合物及其應用。

背景技術

鵝掌柴(又名“鴨腳木”)是一種常見的藥用植物，其根、皮、葉等部位入藥具有鎮痛、抗炎功效。迄今為止，從鵝掌柴屬中分離出超過200個化合物，中國發明專利CN109438544A公開一種鵝掌柴葉提取物及其提取方法以及在制備促凝血、止血藥物的應用；中國發明專利CN105232557A公開一種鴨腳木提取物及其制備方法和在制備抗炎藥物中的應用。但無資料顯示鵝掌柴提取物在成人T細胞白血病 /淋巴瘤中的研究。

成人T細胞白血病/淋巴瘤(Atl)是由一種逆轉錄病毒——人類 T細胞白血病病毒1型(HTLV-1)引起的一種獨特的腫瘤。它只在 HTLV-1感染的個體中發生，所有Atl細胞都含有整合的HTLV-1前體細胞。全世界約有2000萬人感染HTLV-1。Atl患者的共同特征包括周圍淋巴結腫大、肝腫大、脾腫大、高鈣血癥和皮膚病變。

但是，由于其對常規化療和高劑量化療的耐藥，Atl的預后較差。迄今為止，最成功的治療策略是聯合使用抗病毒藥物齊多夫定(AZT) 和干擾素-α(IFNA)，以及異基因干細胞移植，但緩解率僅為30-40％。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明的目的是提供一種從鵝掌柴葉中提取的化合物。

本發明的另一目的是提供從鵝掌柴葉中提取的化合物在制備治療成人T細胞白血病及人類T淋巴細胞白血病藥品中的應用。

為了實現上述目的，本發明采用的技術方案為：

一種從鵝掌柴葉中提取的化合物，分子式為：C₃₀H₄₆O₅，化學名為：3α-羥基-羽扇-20(29)-烯-23,28-二酸，結構式為：

R1：OH R2：COOH R3：COOH。

所述化合物的提取方法，包括以下步驟：

(1)將干燥的鵝掌柴葉，用70％乙醇室溫浸提3次，每次分別為3天、2天、1天，合并濾液，減壓濃縮獲得總提取物；

(2)分別用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇對總提取物萃取三次，每次一天，乙酸乙酯部位通過正相硅膠柱層析，用二氯甲烷—甲醇梯度100:0、100:1、50:1、20:1、10:1、5:1、1:1洗脫獲得六個組分，按照所得組分極性由小到大依次標記為F1至F6；

(3)將組分F2過正相硅膠H柱層析，用二氯甲烷、甲烷梯度 100:1、80:1洗脫獲得4個組分，按照所得組分極性由小到大依次標記為組分1至4，其中，組分3經過重結晶即得化合物。

一種所述的從鵝掌柴葉中提取的化合物在制備治療成人T細胞白血病及人類T淋巴細胞白血病藥品中的應用。

本發明的有益效果：

本發明的從鵝掌柴葉中提取的化合物可誘導ATL細胞中活性氧簇(ROS)產生并減少細胞內Bcl-2與Bcl-xl蛋白的表達，促使AIF切割活化，誘導含腫瘤細胞凋亡，而對正常細胞幾乎無毒性；同時，該化合物可以抑制HTLV-1病毒的復制，對治療成人T細胞白血病提供了新的候選藥物，具有良好的應用前景。

附圖說明

圖1A本發明實施例水相提取物對ATL細胞系增殖的劑量反應作用。