[發(fā)明專利]一種人參皂苷脂質(zhì)體及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201911068741.2
• 申請日: 2019-11-05
• 公開（公告）號: CN112754994A
• 公開（公告）日: 2021-05-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 梁鑫淼;王超然;郭志謀;紀(jì)玉婕;郭秀潔;伍言娟;徐偉;姜艷;唐鵬
• 申請（專利權(quán)）人: 泰州醫(yī)藥城國科化物生物醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K31/704;A61P17/00;A61K8/63;A61K8/14;A61Q19/08;A61Q19/02;A61Q19/00
• 代理公司: 南京瑞弘專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) 32249
• 代理人: 孫峰

本發(fā)明公開了一種人參皂苷脂質(zhì)體，由人參皂苷、磷脂、膽固醇組成，所述人參皂苷、磷脂的質(zhì)量比為1:2~1:10，所述磷脂、膽固醇的質(zhì)量比為2:1~8:1；本發(fā)明還公開了一種如上述的人參皂苷脂質(zhì)體制備方法，選擇磷脂和膽固醇作為載體模擬細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)成分，通過有機(jī)溶劑注入法制備人參皂苷脂質(zhì)體，該脂質(zhì)體粒度分布均勻，包封率高，能夠增強(qiáng)細(xì)胞攝取功能，改善人參皂苷的透皮吸收能力，且工藝操作簡單，有利于人參皂苷脂質(zhì)體在皮膚外用制劑或化妝品中的應(yīng)用和開發(fā)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及脂質(zhì)體制備技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種人參皂苷脂質(zhì)體及其制備方法。

背景技術(shù)

人參為多年生草本植物，首見于《神農(nóng)本草經(jīng)》，主補(bǔ)五臟、安精神、止驚悸、明目、久服輕身延年。人參中含有皂苷類、糖類、揮發(fā)性成分、有機(jī)酸及其酯、蛋白質(zhì)、酶類、甾醇及其苷、多肽類、含氮化合物、木質(zhì)素、黃酮類、維生素類、無機(jī)元素等成分，其中主要有效成分為人參皂苷和人參多糖。

現(xiàn)代研究表明，人參皂苷具有抗腫瘤、降血脂、促進(jìn)細(xì)胞再生等多種生理活性，尤其是人參皂苷在抗衰老方面的作用吸引了廣泛關(guān)注，這是因?yàn)槿藚⒃碥兆饔糜谄つw后，限制了由于皮膚毛細(xì)血管血液中膽固醇的增高而產(chǎn)生的動脈硬化的發(fā)生，從而防止血液循環(huán)的衰退，增進(jìn)了皮膚毛細(xì)血管的血液循環(huán)，強(qiáng)化細(xì)胞活力以及補(bǔ)充真皮營養(yǎng)的供給。人參皂苷中具有收斂作用的成份較多，對皮膚有收縮效果，并能調(diào)節(jié)真皮水份平衡，防止皮膚脫水，又可抑止黑色素的產(chǎn)生，具有美白功效。

藥物透過角質(zhì)層和活性表皮進(jìn)入真皮，擴(kuò)散進(jìn)入毛細(xì)血管，轉(zhuǎn)移至體循環(huán)，即表皮途徑，這是藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑，其中角質(zhì)層是由死亡的角質(zhì)化細(xì)胞核纖維化蛋白組成，是藥物經(jīng)皮吸收的主要屏障，角質(zhì)層細(xì)胞是類脂質(zhì)分子形成的多脂質(zhì)雙分子層，非解離型脂溶性物質(zhì)易透入，水溶性物質(zhì)和解離型分子不易透入，人參皂苷水溶性較強(qiáng)，分子量大，較難透過角質(zhì)層。

脂質(zhì)體是具有類似生物膜結(jié)構(gòu)的雙分子層超微型球狀藥物載體，既能包封脂溶性藥物，也能包封水溶性藥物，脂質(zhì)體因其與細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)相似，故在體內(nèi)能顯著增強(qiáng)細(xì)胞的攝取功能，且能使難滲透皮膚的藥物透入皮膚，維持恒定釋放，脂質(zhì)體可使角質(zhì)層濕潤，水合作用加強(qiáng)，且能增加皮膚脂質(zhì)的流動性，從而促進(jìn)藥物的滲透，所以脂質(zhì)體應(yīng)用于皮膚外用制劑具有良好的發(fā)展前景。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明期望提供一種人參皂苷脂質(zhì)體及其制備方法，選擇磷脂和膽固醇作為載體模擬細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)成分，通過有機(jī)溶劑注入法制備人參皂苷脂質(zhì)體，該脂質(zhì)體粒度分布均勻，包封率高，能夠增強(qiáng)細(xì)胞攝取功能，改善人參皂苷的透皮吸收能力，且工藝操作簡單，有利于人參皂苷脂質(zhì)體在皮膚外用制劑或化妝品中的應(yīng)用和開發(fā)。

為達(dá)到上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的：

本發(fā)明提供一種人參皂苷脂質(zhì)體，由人參皂苷、磷脂、膽固醇組成，所述人參皂苷、磷脂的質(zhì)量比為1:2～1:10，所述磷脂、膽固醇的質(zhì)量比為2:1～8:1。

進(jìn)一步地，所述磷脂為天然磷脂或合成磷脂。

更進(jìn)一步地，所述天然磷脂為大豆磷脂、蛋黃卵磷脂中的一種或二者混合物；所述合成磷脂為氫化大豆磷脂、氫化卵磷脂、二棕櫚酰磷脂膽堿中的一種或其混合物。

本發(fā)明還提供一種如上述的人參皂苷脂質(zhì)體制備方法，包括以下步驟：

a)按質(zhì)量比為2:1～8:1稱取磷脂與膽固醇，加入到有機(jī)溶劑中超聲溶解，所述有機(jī)溶劑的用量應(yīng)使所述磷脂的反應(yīng)濃度為10mg/ml～16mg/ml；

b)按所述磷脂與人參皂苷的質(zhì)量比為2:1～10:1稱取人參皂苷，加入到磷酸鹽緩沖液中超聲溶解，得人參皂苷磷酸鹽緩沖液，所述磷酸鹽緩沖液的用量應(yīng)使所述人參皂苷的反應(yīng)濃度為1mg/mL～10mg/mL；