[發明專利]一種以11種人參皂苷為指紋特征成分的人參果總皂苷的制備方法

有效

• 申請號: 201911061483.5
• 申請日: 2019-11-01
• 公開（公告）號: CN110559328B
• 公開（公告）日: 2021-04-30
• 發明（設計）人: 劉建明;董新;佟曉樂;劉紅;秦海龍;于曉靜;葉君艷;白瑩瑩;高偉
• 申請（專利權）人: 吉林省集安益盛藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/258
• 分類號: A61K36/258;A61K31/704;A61P35/00;A61P3/10;A61P9/00;A61P29/00;A61P25/08;A61P39/06;A61K131/00
• 代理公司: 通化旺維專利商標事務所有限公司 22205
• 代理人: 王偉

本發明涉及中藥材有效成分提取技術領域，具體涉及一種以11種人參皂苷為指紋特征成分的人參果總皂苷的制備方法。本發明選用枸櫞酸、枸櫞酸鈉的緩沖溶液作為pH值調節劑，精準控制整個提取過程中的pH值在5.2?5.5之間，保證了在整個提取過程中提取液的pH值穩定。制得提取液；上大孔樹脂吸附，高速離心噴霧干燥，得人參果總皂苷粉。在人參果提取過程中達到提取出人參皂苷Re、Rg1、Rf、Rb1、Rb2等“原型人參皂苷”的同時生成一定的稀有人參皂苷，提高了人參果總皂苷中含有人參皂苷成分的種類，制備出以11種人參皂苷Re、Rb1、F3、Rg2、Rc、Rb2、Rb3、F1、Rd、F2、Rg3為指紋特征成分的人參果總皂苷，保證各批次人參果總皂苷相似度達到0.97以上。

技術領域

本發明涉及中藥領域，即一種以11種人參皂苷為指紋特征成分的人參果總皂苷的制備方法。

背景技術

在現有技術中，人參（Panax ginseng C. A. Meyer）為五加科人參屬多年生草本植物，多以地下根莖部分入藥，味甘、微苦，性微溫，具有大補元氣、復脈固脫、補脾益肺、生津養血、安神益智等功效，多用于體虛欲脫、肢冷脈微、脾虛食少、肺虛喘咳、津傷口渴、內熱消渴、氣血虧虛、久病虛羸、驚悸失眠、陽痿宮冷等病癥的治療。人參是我國重要特產之一，也是馳名中外的珍貴藥材，被譽為“百草之王”，其有效成分主要是皂苷類和多糖類物質，現代研究表明，人參中皂苷類成分具有顯著的抗腫瘤、抗糖尿病、抗心腦血管疾病、抗炎、抗癲癇和抗氧化等藥理活性。

人參果是人參的成熟果實。早在《本草綱目拾遺》中就有入藥的記載。初果為綠色，成熟后為鮮紅色。 自古就有“寧舍人參一把，不舍參果一粒”，表明人參果的珍貴稀有。中外科學家通過系統的現代藥學研究發現人參果中含有皂苷、多糖、蛋白質、氨基酸等多種物質，其有效成分為人參皂苷類物質。人參果中含人參總皂苷可達20%以上，是人參根部含量的4倍，居人參植株各個部份之首。基于人參皂苷類物質明確的藥理活性，人參果已被作為原料藥制成多種藥物應用于臨床。

人參皂苷屬四環三萜類化合物，按其苷元部分的結構不同可分為三種類型，即原人參二醇型皂苷（Protopanaxadiol簡稱PPD），如人參皂苷Ra1、Ra2、Rb1、Rb2、 Rb3、Rc、Rg3、F2和Rd；原人參三醇型皂苷（Protopanaxatriol簡稱PPT），如人參皂苷Re、Rg1、Rf、Rg2、F1、F3和Rh1等；齊墩果酸（Oleanolic acid）型皂苷，如人參皂苷Ro。人參皂苷經過轉化后的次級代謝衍生物具有更強的生物活性。這種次級代謝衍生物被命名為“稀有人參皂苷”，直接從五加科植物中提取出來的人參皂苷稱為“原型人參皂苷”。目前，已經發現了60 多種稀有人參皂苷，其中包括Rk2、Rg3、Rh2、Rg5、Rh1、Rh3、Rk1、F1、F2、F3等多種具備不同抗癌活性的稀有人參皂苷。由于稀有人參皂苷為人參皂苷的次級代謝產物，在人參提取物中含量非常低，只能通過諸如化學反應、生物轉化等手段獲得這些皂苷。

人參果總皂苷是吉林省集安益盛藥業股份有限公司獨家品種振源膠囊的原料，2018年振源膠囊標準化研究制定了以11種人參皂苷Re、Rb1、F3、Rg2、Rc、Rb2、Rb3、 F1、Rd 、F2、 Rg3為指紋特征成分的人參果總皂苷指紋圖譜測定方法，運用該指紋圖譜測定方法對10批人參果總皂苷進行測定，發現10批次人參果總皂苷相似度在0.82-0.91之間，表明批間差異大，通過分析發現主要原因為不同批次人參果總皂苷提取過程中pH值控制存在差異導致，所以我們根據這一發現，對人參果總皂苷的制備方法進行創新改進，研發了全自動在線枸櫞酸-枸櫞酸鈉緩沖溶液pH值控制系統，確定了提取過程中pH值最佳控制范圍，按此制備方法制備了30個批次人參果總皂苷，30批批次人參果總皂苷相似度均在0.97以上，保證了人參果總皂苷質量的穩定性、可控性。

發明內容

本發明提供一種以11種人參皂苷為指紋特征成分的人參果總皂苷的制備方法,有效控制整個提取過程中的pH值在5.2-5.5之間，保證了在整個提取過程中提取液的pH值穩定，有效提取了人參稀有人參皂苷。