[發明專利]抗幽門螺旋桿菌活性的蒽醌類化合物及其應用

有效

• 申請號: 201911038374.1
• 申請日: 2019-10-29
• 公開（公告）號: CN110951619B
• 公開（公告）日: 2021-10-01
• 發明（設計）人: 劉玲;郭良棟;郭龍芳;賈佳
• 申請（專利權）人: 中國科學院微生物研究所
• 主分類號: C12N1/14
• 分類號: C12N1/14;C12P7/66;C07C50/34;A61P31/04;C12R1/77
• 代理公司: 北京律和信知識產權代理事務所(普通合伙) 11446
• 代理人: 張羽;蘇捷

本發明公開了一株木賊鐮刀菌(Fusarium equiseti)菌株Shsl21，它的保藏編號為CGMCC No.18550。本發明還提供了用菌株Shsl21制備的化合物，該化合物具有較好的抗幽門螺旋桿菌(H.pylori BHKS159)活性，適宜于抗幽門螺旋桿菌先導化合物研究或制備抗幽門螺旋桿菌藥物。

技術領域

本發明涉及抗幽門螺旋桿菌活性的化合物。

背景技術

幽門螺旋桿菌(Helicobacter pylori)是從慢性胃炎患者胃黏膜組織中培養出的一種單極、多鞭毛、末端鈍圓、螺旋形彎曲的細菌。有研究表明幽門螺旋桿菌感染與慢性胃炎、消化性潰瘍、胃癌、特發性血小板減少性紫癜、不明原因貧血、甚至某些心血管疾病息息相關。全世界平均感染率約50％，發展中國家普遍高于發達國家。中國也是一個感染率較高的國家，據統計感染率為40-90％。1994年，世界衛生組織將幽門螺旋桿菌列為Ⅰ類致癌因子，隨著人群中檢出率的升高，幽門螺旋桿菌的治療已成關注焦點，因此研發高效、低毒的幽門螺旋桿菌藥物是迫切需要解決的問題。

發明內容

本發明的第一目的是提供一種抗幽門螺旋桿菌活性的化合物，其結構式如式Ⅰ所示：

其中R₁＝-H、-OH，R₂＝-CH(OH)CH₃、-H。

本發明的第二目的是提供一株木賊鐮刀菌屬(Fusarium equiseti)菌株Shsl21，其已于2019年9月19日保藏于中國微生物菌種保藏管理委員會普通微生物中心(簡稱CGMCC，地址為：北京市朝陽區北辰西路1號院3號)，保藏號為CGMCC No.18550。

本發明的第三目的是提供一種化合物的制備方法，包括如下步驟：

活化菌株Shsl21；

固體發酵菌株Shsl21；

用乙酸乙酯浸提固體發酵物得粗提物；

用減壓硅膠柱層析得到洗脫液；

用色譜分離得反向洗脫液；

用反相HPLC分離得HPLC洗脫液。

本發明提供的菌株和化合物，都具有較好的抗幽門螺旋桿菌(H.pylori BHKS159)活性，適宜于抗幽門螺旋桿菌先導化合物研究或制備抗幽門螺旋桿菌藥物。

附圖說明

圖1為式(I)所示化合物A的¹H核磁共振圖譜。

圖2為式(I)所示化合物A的¹³C核磁共振圖譜。

圖3為式(I)所示化合物B的¹H核磁共振圖譜。

圖4為式(I)所示化合物B的¹³C核磁共振圖譜。

具體實施方式

以下的實施例便于更好地理解本發明，但并不限定本發明。下述實施例中的實驗方法，如無特殊說明，均為常規方法。下述實施例中所用的試驗材料，如無特殊說明，均來自常規生化試劑商店購買得到的。以下實施例中的定量試驗，均設置3次重復實驗，結果取平均值。

實施例1

菌株Shsl21的分離和鑒定

一、菌株Shsl21的分離

2015年從廣西防城港市北侖河口桐花樹的花上分離到一株菌，命名為菌株Shsl21。

菌株Shsl21為一株紅樹林內生真菌。

二、菌株Shsl21的鑒定