[發(fā)明專利]一種腸溶型蒙脫石納米混懸劑在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201911034124.0 | 申請日： | 2019-10-28 |
| 公開（公告）號： | CN112716892A | 公開（公告）日： | 2021-04-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 徐郁蕊;馮淑君;單雪;張繼康;張瑜;寧興海 | 申請（專利權(quán)）人： | 南京大學(xué) |
| 主分類號： | A61K9/107 | 分類號： | A61K9/107;A61K33/06;A61K47/26;A61P1/00 |
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| 地址： | 210093*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 腸溶型蒙脫石 納米 混懸劑 | ||
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是蒙脫石的一種納米或微米級制劑，涉及到一種腸溶型蒙脫石納米混懸劑及其制備方法。該制劑主要由蒙脫石、矯味劑和腸溶包衣組成，還可以包含多種有效活性成分如抗生素和保護腸胃粘膜藥物等。其中蒙脫石及其他有效成分被包裹在腸溶包衣膜中，形成穩(wěn)定的納米或微米顆粒，具有很好的水相均勻分散性、服用劑量可控性、粒度均一性和細菌吸附能力，并且可以共載其他藥物，實現(xiàn)聯(lián)合給藥。在服用后可快速均勻分散到人體消化道，實現(xiàn)良好的治療效果，而且更易于服用(尤其對于兒童)。該制劑可以實現(xiàn)藥物定向在腸道中釋放，藥效佳，且納米/微米級蒙脫石制劑具有更大的比表面積，可以更好地吸附腸道中感染的菌群，有著很好的應(yīng)用前景。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種腸溶型蒙脫石納米混懸劑。
背景技術(shù)
蒙脫石是天然硅酸鹽礦石膨潤土的主要成分，具有良好的膨脹性、吸附性、離子交換性和較大的內(nèi)、外比表面積。蒙脫石為白色粉末狀固體，其結(jié)構(gòu)通式為(Na，Ca)0.33(Al，Mg)2[Si4O10](OH)2·nH2O，是硅氧四面體和鋁氧八面體組成的雙八面體層狀結(jié)構(gòu)，SEM可以觀察到其片層狀結(jié)構(gòu)(見附圖1)，其層間具有較高的離子交換容量，具有較強的吸水膨脹能力。在水介質(zhì)中能分散，呈膠體懸浮液，主要原因是膨潤土礦物晶層間距加大，水分子進入了礦物的晶層，所以蒙脫石在水中呈現(xiàn)良好的混懸性。
蒙脫石在臨床上常用于治療感染性腹瀉，其作用機制是依靠其均勻分布覆蓋到消化道黏膜，使之既能夠與黏液糖蛋白相互結(jié)合、增加黏液量、改善黏液質(zhì)量及提高黏液內(nèi)聚力和彈性、提高腸黏膜屏障對攻擊因子的防御能力，同時又能夠利用蒙脫石離子交換性能對消化道內(nèi)的細菌、病菌及其產(chǎn)生的毒素起到固定、抑制作用，尤其可吸附大腸埃希式菌、霍亂孤菌、空腸彎曲菌、金黃色葡萄球菌、輪狀病毒及膽鹽等，將其固定在腸腔表面，使之失去致病作用，而后隨腸道蠕動排出體外，以維護消化道的正常生理功能，起到治療腹瀉的作用。目前市場上有蒙脫石散劑和蒙脫石混懸劑兩種劑型。
蒙脫石散劑，作為固體劑型具有便于攜帶、儲存等優(yōu)點，但其臨床應(yīng)用時存在如下問題：1)服用時需將1袋倒入50mL溫開水中攪勻后服用，期間溫度不宜控制，冷水沖服，蒙脫石散很難浸潤，導(dǎo)致分散不均勻；熱水沖服，患者尤其兒童抗拒，且待溫度降低，蒙脫石又沉淀聚集，臨床眾多患者反饋難易吞服，猶如石灰粉一樣，難以下咽；2)蒙脫石散如未完全分散均勻，會導(dǎo)致蒙脫石在消化道黏膜上分布不均，從而影響療效；3)難以負載其他藥物實現(xiàn)聯(lián)合治療。
與蒙脫石散劑相比，蒙脫石混懸劑可以制備成納米或微米顆粒，具有多種優(yōu)點，例如，很好的水相均勻分散性、服用劑量可控性、粒度均一性和細菌吸附能力，并且可以共載其他藥物，實現(xiàn)聯(lián)合給藥。在服用后可快速均勻分散到人體消化道，實現(xiàn)良好的治療效果，而且更易于服用(尤其對于兒童)。
蒙脫石對細菌的吸附主要是物理吸附，對細菌的清除能力取決于蒙脫石的電性和離子交換量，其粒徑越小，比表面積越大，消化道黏膜分布也會更加均勻，不僅可以提高細菌吸附能力，而且對消化道黏膜具有更好的保護效果。
制備一種微米或納米級的蒙脫石混懸劑，使之可以均勻分布在消化道黏膜，從而極大的提高治療效果。同時將其制成腸溶制劑，不僅可以實現(xiàn)多種藥物負載，實現(xiàn)聯(lián)合治療，而且在胃中包衣膜不破裂，可以保護其中的蒙脫石和藥物不在胃酸中被破壞。另外，腸溶制劑還可以有效避免蒙脫石吸附胃中水及有益微生物，防止破壞胃的正常生理環(huán)境。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種腸溶型蒙脫石納米混懸劑。該納米混懸劑由腸溶性包衣包裹蒙脫石及其它有效成分組成。
所述腸溶包衣由一種或多種EUDRAGIT L100、EUDRAGIT L100-55、EUDRAGIT S100、Opadry Enteric和SURETERIC組成，但不限定范圍。
本發(fā)明的腸溶性蒙脫石納米混懸劑由多種方法制備。舉例說明如下：
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