[發明專利]一種地氯雷他定藥物的制備方法及其制劑

有效

• 申請號: 201911032110.5
• 申請日: 2019-10-28
• 公開（公告）號: CN110638750B
• 公開（公告）日: 2021-08-27
• 發明（設計）人: 吳光美;任鵬;李紅組;唐邦忠
• 申請（專利權）人: 深圳市貝美藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/12;A61K31/4545;A61P37/08;C07D401/04
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 方宇

1.一種地氯雷他定藥物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將有機酸鹽加入助溶劑溶解，再加入原料藥地氯雷他定混合反應；

將藥用輔料用主溶劑溶解，再與上述反應后的混合液進行混合，得到所述地氯雷他定藥物；

所述主溶劑為水；

所述有機酸鹽為檸檬酸鈉、檸檬酸鉀或酒石酸鉀。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述地氯雷他定在藥物中的濃度為0.1mg/mL~1mg/mL。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述地氯雷他定在藥物中的濃度為0.3mg/mL~0.8mg/mL。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述地氯雷他定與所述有機酸鹽的摩爾比為1:0.3~1:20。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述地氯雷他定與所述有機酸鹽的摩爾比為1:0.5~1:10。

6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述助溶劑為有機醇類。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述助溶劑為乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇的至少一種。

8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述藥用輔料包括防腐劑、離子調節劑、pH調節劑、矯味劑、增稠劑中的至少一種。

9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述藥物輔料為如下（a）~（e）中的至少一項：

（a）所述防腐劑為對羥基苯甲酸酯類、苯甲酸及其鹽、山梨酸及其鹽、苯扎溴胺、醋酸氯己定中的至少一種；

（b）所述離子調節劑為依地酸二鈉及依地酸二鉀中的至少一種；

（c）所述pH調節劑為磷酸、氫氧化鈉、酒石酸、草酸、蘋果酸、檸檬酸、丁烷四羧酸、衣康酸中的至少一種；

（d）所述矯味劑為甜味劑或/和食用香精，所述甜味劑為蔗糖、三氯蔗糖、木糖醇、甜菊苷、阿巴斯甜、山梨醇和甘露醇的至少一種；所述食用香精包括蘋果味、草莓味、核桃味、香蕉味、葡萄味、香草味中的一種；

（e）所述增稠劑為羥乙基纖維素、羥丙甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉中的至少一種。

10.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述pH調節劑調節地氯雷他定藥物的pH值為4~6。

11.由權利要求1~10任一項所述的方法制備得到的地氯雷他定藥物。

12.根據權利要求11所述的藥物，其特征在于，所述藥物為藥品瓶包裝的液體制劑。

13.根據權利要求12所述的藥物，其特征在于，所述液體制劑為口服液體制劑或者糖漿制劑。