[發明專利]3位吲哚取代的異苯并呋喃酮類化合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201911018245.6
• 申請日: 2019-10-24
• 公開（公告）號: CN110642844B
• 公開（公告）日: 2023-03-03
• 發明（設計）人: 劉宏民;余斌;袁碩;張丹青;張靜雅
• 申請（專利權）人: 鄭州大學
• 主分類號: C07D405/04
• 分類號: C07D405/04
• 代理公司: 鄭州德勤知識產權代理有限公司 41128
• 代理人: 王莉

1.一種3位吲哚取代的異苯并呋喃酮類化合物的制備方法，所述化合物的結構通式為其中，所述結構通式中的基團R為苯基、鹵素取代的苯基、氰基取代的苯基、硝基取代的苯基、甲酸甲酯取代的苯基、C_1～4烷基取代的苯基、C_1～4烷氧基取代的苯基、C_1～4烷?；〈谋交Ⅺu代C_1～4烷基取代的苯基或鹵代C_1～4烷氧基取代的苯基、聯苯基、芴基、C_1～4烷基、C_1～6環烷基、芐基或苯乙基；

包括步驟：在金屬催化劑和溶劑的作用下，鄰炔基苯胺類化合物和鄰羧基苯甲醛于密封環境中在0℃～300℃反應，合成3位吲哚取代的異苯并呋喃酮類化合物；其中，所述金屬催化劑為醋酸鈀、雙乙酰丙酮鈀、雙三苯基膦二氯化鈀或四三苯基膦鈀。

2.根據權利要求1所述的3位吲哚取代的異苯并呋喃酮類化合物的制備方法，其特征在于：將1mmol的所述鄰炔基苯胺類化合物、0.5～5mmol的鄰羧基苯甲醛和0.1～500mol％的所述金屬催化劑置于微波反應管中，加入0.1～50mL所述溶劑并密封，在0℃～300℃下攪拌反應1～48h，合成所述3位吲哚取代的異苯并呋喃酮類化合物。

3.根據權利要求2所述的3位吲哚取代的異苯并呋喃酮類化合物的制備方法，其特征在于：所述溶劑為水、甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚、N,N-二甲基甲酰胺、醋酸、二甲基亞砜、甲苯、二氧六環、四氫呋喃、乙腈、丙酮和六氟異丙醇中的一種或任意混合溶劑。

4.根據權利要求1～3任一項所述的3位吲哚取代的異苯并呋喃酮類化合物的制備方法，其特征在于：所述鄰炔基苯胺類化合物為