[發(fā)明專利]消旋卡多曲顆粒及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201911002720.0
• 申請(qǐng)日: 2019-10-21
• 公開（公告）號(hào): CN110840848A
• 公開（公告）日: 2020-02-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 任霞;趙剛;黃志軍;余麗花;郭平;張夢(mèng)婷;黃珮聞;吳木琴
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 健民藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16;A61K31/265;A61K47/10;A61P1/12
• 代理公司: 武漢藍(lán)寶石專利代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 42242
• 代理人: 王振宇

本發(fā)明公開了一種消旋卡多曲顆粒劑及其制備方法，以質(zhì)量百分含量計(jì)，其處方組成如下：消旋卡多曲固體分散體10％～20％、填充劑80％～90％、矯味劑0.1％～1％、粘合劑0.5％～1.5％、助流劑0.05％～0.15％。所述的消旋卡多曲固體分散體質(zhì)量百分含量組成為：消旋卡多曲5％～20％、聚乙二醇80％～95％。本發(fā)明提供的消旋卡多曲顆粒劑及其生產(chǎn)工藝制備方法，不僅可以掩蓋藥物的苦味，改善藥物口感，增加兒童患者用藥順應(yīng)性，而且還能提高產(chǎn)品的溶出度和穩(wěn)定性。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及為一種消旋卡多曲顆粒及其制備方法。

背景技術(shù)

消旋卡多曲是一個(gè)腦啡肽酶抑制劑，它可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質(zhì)的過度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周腦啡肽酶，不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，且對(duì)胃腸道蠕動(dòng)和腸道基礎(chǔ)分泌無明顯影響。

由于消旋卡多曲原料藥味苦，在水中幾乎不溶，其制劑多存在口感較差、溶出度較低的情況。因此如何能開發(fā)一種新的消旋卡多曲顆粒劑配方及其制備方法是目前行業(yè)內(nèi)亟待解決的技術(shù)問題。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明提供了一種消旋卡多曲顆粒及其制備方法，它不僅解決了目前的消旋卡多曲顆粒味苦、口感差的問題，而且還可以提高制劑的溶出度，使其能夠更好的被兒童患者所接受。

為實(shí)現(xiàn)上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案：

一種消旋卡多曲顆粒，以質(zhì)量百分含量計(jì)，其各組分的用量為：消旋卡多曲固體分散體10％～20％、填充劑80％～90％、矯味劑0.1％～1％、粘合劑0.5％～ 1.5％、助流劑0.05％～0.15％。

作為本發(fā)明實(shí)施例的優(yōu)選，消旋卡多曲固體分散體質(zhì)量百分含量組成為：消旋卡多曲5％～20％、聚乙二醇80％～95％。

作為本發(fā)明實(shí)施例的優(yōu)選，所述聚乙二醇為聚乙二醇2000、聚乙二醇6000、聚乙二醇12000中的一種。

作為本發(fā)明實(shí)施例的優(yōu)選，所述矯味劑為甜菊苷、糖精鈉、阿斯巴甜中的一種或兩種的混合。

作為本發(fā)明實(shí)施例的優(yōu)選，所述填充劑為乳糖、蔗糖、甘露醇中的一種。

作為本發(fā)明實(shí)施例的優(yōu)選，所述粘合劑為羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散體中的一種或幾種的混合。

作為本發(fā)明實(shí)施例的優(yōu)選，所述助流劑為硬脂酸及其鹽、膠態(tài)二氧化硅、滑石粉中的一種。

本發(fā)明實(shí)施例提供一種消旋卡多曲顆粒的制備方法，所述制備方法具體包括以下步驟：

S1、將消旋卡多曲原料用氣流粉碎機(jī)粉碎、過150目篩后備用；

S2、取處方量的步驟S1所得消旋卡多曲原料溶于適量的乙醇溶于中，再將處方量聚乙二醇溶于乙醇溶液中；

S3、將步驟S2所得溶液進(jìn)行減壓干燥、粉碎，即得消旋卡多曲固體分散體；

S4、取處方量的步驟S3所得消旋卡多曲固體分散體、填充劑，混合均勻，在濕法制粒機(jī)中攪拌加入粘合劑，制備軟材，過50～65目篩制粒；

S5、將步驟S4中的顆粒放入流化床中進(jìn)行干燥；

S6、將步驟S5所得顆粒用50～65目篩整粒；

S7、將步驟S6所得的干顆粒中加入處方量的矯味劑、助流劑，混合均勻，即得消旋卡多曲顆粒。

作為本發(fā)明實(shí)施例的優(yōu)選，在所述制備步驟S5中，流化床的進(jìn)風(fēng)溫度為 50～60℃，出風(fēng)溫度為45～50℃，物料在流化床中停留時(shí)間約25～35分鐘。