[發明專利]消旋卡多曲顆粒及其制備方法

在審

• 申請號: 201911002720.0
• 申請日: 2019-10-21
• 公開（公告）號: CN110840848A
• 公開（公告）日: 2020-02-28
• 發明（設計）人: 任霞;趙剛;黃志軍;余麗花;郭平;張夢婷;黃珮聞;吳木琴
• 申請（專利權）人: 健民藥業集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/265;A61K47/10;A61P1/12
• 代理公司: 武漢藍寶石專利代理事務所(特殊普通合伙) 42242
• 代理人: 王振宇

本發明公開了一種消旋卡多曲顆粒劑及其制備方法，以質量百分含量計，其處方組成如下：消旋卡多曲固體分散體10％～20％、填充劑80％～90％、矯味劑0.1％～1％、粘合劑0.5％～1.5％、助流劑0.05％～0.15％。所述的消旋卡多曲固體分散體質量百分含量組成為：消旋卡多曲5％～20％、聚乙二醇80％～95％。本發明提供的消旋卡多曲顆粒劑及其生產工藝制備方法，不僅可以掩蓋藥物的苦味，改善藥物口感，增加兒童患者用藥順應性，而且還能提高產品的溶出度和穩定性。

技術領域

本發明屬于藥物制劑技術領域，具體涉及為一種消旋卡多曲顆粒及其制備方法。

背景技術

消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑，它可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護內源性腦啡肽免受降解，延長消化道內源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質的過度分泌?？诜ǘ嗲饔糜谕庵苣X啡肽酶，不影響中樞神經系統的腦啡肽酶活性，且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。

由于消旋卡多曲原料藥味苦，在水中幾乎不溶，其制劑多存在口感較差、溶出度較低的情況。因此如何能開發一種新的消旋卡多曲顆粒劑配方及其制備方法是目前行業內亟待解決的技術問題。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明提供了一種消旋卡多曲顆粒及其制備方法，它不僅解決了目前的消旋卡多曲顆粒味苦、口感差的問題，而且還可以提高制劑的溶出度，使其能夠更好的被兒童患者所接受。

為實現上述技術問題，本發明提供如下技術方案：

一種消旋卡多曲顆粒，以質量百分含量計，其各組分的用量為：消旋卡多曲固體分散體10％～20％、填充劑80％～90％、矯味劑0.1％～1％、粘合劑0.5％～ 1.5％、助流劑0.05％～0.15％。

作為本發明實施例的優選，消旋卡多曲固體分散體質量百分含量組成為：消旋卡多曲5％～20％、聚乙二醇80％～95％。

作為本發明實施例的優選，所述聚乙二醇為聚乙二醇2000、聚乙二醇6000、聚乙二醇12000中的一種。

作為本發明實施例的優選，所述矯味劑為甜菊苷、糖精鈉、阿斯巴甜中的一種或兩種的混合。

作為本發明實施例的優選，所述填充劑為乳糖、蔗糖、甘露醇中的一種。

作為本發明實施例的優選，所述粘合劑為羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散體中的一種或幾種的混合。

作為本發明實施例的優選，所述助流劑為硬脂酸及其鹽、膠態二氧化硅、滑石粉中的一種。

本發明實施例提供一種消旋卡多曲顆粒的制備方法，所述制備方法具體包括以下步驟：

S1、將消旋卡多曲原料用氣流粉碎機粉碎、過150目篩后備用；

S2、取處方量的步驟S1所得消旋卡多曲原料溶于適量的乙醇溶于中，再將處方量聚乙二醇溶于乙醇溶液中；

S3、將步驟S2所得溶液進行減壓干燥、粉碎，即得消旋卡多曲固體分散體；

S4、取處方量的步驟S3所得消旋卡多曲固體分散體、填充劑，混合均勻，在濕法制粒機中攪拌加入粘合劑，制備軟材，過50～65目篩制粒；

S5、將步驟S4中的顆粒放入流化床中進行干燥；

S6、將步驟S5所得顆粒用50～65目篩整粒；

S7、將步驟S6所得的干顆粒中加入處方量的矯味劑、助流劑，混合均勻，即得消旋卡多曲顆粒。

作為本發明實施例的優選，在所述制備步驟S5中，流化床的進風溫度為 50～60℃，出風溫度為45～50℃，物料在流化床中停留時間約25～35分鐘。