[發(fā)明專利]用于抑制SHP2活性的吡嗪衍生物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910975401.1 | 申請日： | 2019-10-14 |
| 公開（公告）號： | CN112724145A | 公開（公告）日： | 2021-04-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 王永輝;吳耀東;李春啟 | 申請（專利權(quán)）人： | 杭州雷索藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;C07D213/73;C07D401/04;C07D417/04;C07D413/04;C07D491/107;C07D471/08;C07D401/14;C07D413/14;C07D405/14;C07D213/64;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 311202 浙江省杭*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 抑制 shp2 活性 衍生物 | ||
1.式(Ⅰ)所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：
其中，X選自不存在、S或O；
環(huán)A選自5-12元取代或未取代的芳環(huán)、雜芳環(huán)，其中芳環(huán)、雜芳環(huán)被如下基團取代：鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基、-NR5R6、-OR7、-COOR7、-SR7、-SOR7、-CONH2、-NH2、-NO2、-CN或＝O；
環(huán)B選自6-12元取代或未取代的雜環(huán)，且雜環(huán)與母核通過N原子連接，其中雜環(huán)被如下基團取代：鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基、-OR7、-COOR7、-SR7、-SOR7、-CONH2、-NH2、-NO2、-CN或＝O；
R1選自H、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基、-OH、-NH2、-CR5R6或-NR5R6；
R2選自不存在或C1-6烷基；
R1、R2各自被母核取代，或，R1、R2相互連接形成5-6元飽和或非飽和的碳環(huán)或雜環(huán)，且與母核構(gòu)成并環(huán)；
R3選自H、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基、-OH、-NH2、＝O、-COR5、-COOR5、-CONR5R6、-(CH2)nOR5、-CR5R6或-NR5R6；
R4選自不存在或C1-6烷基；
R3、R4各自被母核取代，或，R3、R4相互連接形成5-6元飽和或非飽和的碳環(huán)或雜環(huán)，且與母核構(gòu)成并環(huán)；
R5、R6各自獨立地選自H、C1-6烷基、＝O、-OH、-NH2、-NO2、-CN、3-6元碳環(huán)或3-6元雜環(huán)；
R7選自H、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基；
n選自1、2、3、4、5或6；
所述雜芳環(huán)、雜環(huán)含有1-2個雜原子，所述雜原子為N、O中的一種或幾種。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于：當(dāng)R2為C1-6烷基，R4為不存在時，R1、R2相互連接成5-6元碳環(huán)或雜環(huán)，且與母核構(gòu)成如下結(jié)構(gòu)形式的并環(huán)：
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