[發(fā)明專利]甘草根異戊烯基黃酮在預(yù)防和治療肥胖癥中的應(yīng)用

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• 申請日: 2019-10-14
• 公開（公告）號: CN110522791A
• 公開（公告）日: 2019-12-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 南敏倫;何忠梅;赫玉芳;王蓮萍;趙昱瑋;趙全成
• 申請（專利權(quán)）人: 趙全成
• 主分類號: A61K36/484
• 分類號: A61K36/484;A61P3/04;A61K125/00
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本發(fā)明涉及一種甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch.)或(Glycyrrhiza glabra L.)或(Glycyrrhiza inflate Bat.)根異戊烯基黃酮的分離純化及其在預(yù)防和治療高血脂和肥胖癥保健品藥品中的應(yīng)用，本發(fā)明發(fā)現(xiàn)甘草根含有豐富的異戊烯基黃酮，并證明甘草根中的黃酮與甘草莖葉黃酮有本質(zhì)的不同，甘草莖葉主要有以喬松素為代表的異黃酮，甘草根中黃酮結(jié)構(gòu)特征主要是帶有異戊烯基的黃酮，進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)甘草根異戊烯基黃酮具有抑制脂肪酶的作用，可用于制備預(yù)防治療肥胖癥和降血脂藥物及保健品。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明是關(guān)于甘草根異戊烯基黃酮的醫(yī)藥新用途，具體的說是甘草根異戊烯基黃酮具有抑制脂肪酶的作用，可以在制備預(yù)防和治療肥胖癥的藥物中的應(yīng)用，相比于合成藥物奧利司他作用溫和，活性較好，對胃腸道無刺激作用，適于長期服用。也涉及該藥物的提取分離和藥物制劑，本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

肥胖是一種慢性疾病。肥胖會導(dǎo)致心血管疾病、糖尿病、高血壓、高血脂的疾病的產(chǎn)生，且與諸多慢性疾病的產(chǎn)生有著密切的關(guān)系，嚴(yán)重威脅著人類的健康。尋找治療肥胖的藥物已成為各國醫(yī)學(xué)界迫在眉睫的任務(wù)。脂肪酶在人類健康和疾病中發(fā)揮著重要作用，脂肪酶除了在消化、運(yùn)輸和加工食用脂類中發(fā)揮重要作用外，還在水解各種脂質(zhì)底物以調(diào)節(jié)膜完整性、脂質(zhì)信號以及脂筏的產(chǎn)生和動態(tài)中發(fā)揮著不可或缺的作用。胰脂肪酶是由胰腺合成并分泌，是水解膳食脂肪最主要的酶，它負(fù)責(zé)50％～70％膳食脂肪的分解和消化食物中的脂肪被水解為單酰甘油和游離脂肪酸后，在腸道被吸收，然后在體內(nèi)重新合成脂肪，造成脂肪堆積，最終可導(dǎo)致肥胖。如果有有效物質(zhì)阻斷對脂肪的分解，機(jī)體對脂肪的吸收就會減少，從而可以預(yù)防肥胖或減輕肥胖患者體重。

奧利司他是較為常用的治療肥胖癥藥物，為強(qiáng)效的全合成胃腸道脂肪酶抑制劑[Henness S,Perry C M.Orlistat:a review of itsuse in the management ofobesity.[J]. Drugs，2006，66(12):1625-56]，其常見不良反應(yīng)主要為酶抑制作用較強(qiáng)導(dǎo)致的胃腸道紊亂，表現(xiàn)為油性斑點(diǎn)、胃腸排氣增多、脂肪瀉等，臨床發(fā)生率約為26％，且與高脂飲食合用時(shí)，發(fā)生胃腸道反應(yīng)概率會增加，少見的不良反應(yīng)有嚴(yán)重的肝損傷、過敏、代謝和內(nèi)分泌系統(tǒng)異常等。此外，奧利司他的服用也會減少脂溶性維生素包括維生素K的吸收[訾梅，李祥霞.奧利司他的不良反應(yīng)及安全應(yīng)用[J]. 藥物不良反應(yīng)雜志，2007，9(3)：182-185.]。目前，更為安全有效的治療肥胖癥藥物或減肥功能性食品有待研究開發(fā)。

近年來，由于天然產(chǎn)物具有來源廣、成本低、副作用小等特點(diǎn)，得到人們越來越多的關(guān)注。我國中藥資源豐富，從中藥中篩選具有抑制脂肪酶活性成分作為治療肥胖的藥物具有重要的理論意義和臨床應(yīng)用價(jià)值。

甘草中含有黃酮、三萜、香豆素、多糖等多種成分，其中黃酮類為主要成分之一，含有量達(dá)到4％。其中異戊烯基黃酮主要為黃酮類、二氫黃酮類、異黃酮類、二氫異黃酮類、黃烷類、查爾酮類、二氫查爾酮類。甘草中的異戊烯基類黃酮具有顯著抗炎、抗腫瘤、抗微生物的作用。

本發(fā)明完成前，還未發(fā)現(xiàn)甘草根異戊烯基黃酮具有抑制脂肪酶的作用，也未發(fā)現(xiàn)本發(fā)明甘草根異戊烯基黃酮防治肥胖癥的藥品和保健品中的應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明目的是提供一種甘草根異戊烯基黃酮，用于預(yù)防和治療肥胖癥的作用。本發(fā)明對甘草根的有效成分進(jìn)行了研究，尋找到了活性更強(qiáng)、實(shí)用性強(qiáng)的有效部位，用于肥胖癥的預(yù)防和治療。更進(jìn)一步地，本發(fā)明的發(fā)明人通過進(jìn)一步的研究發(fā)現(xiàn)，甘草根異戊烯基黃酮在抑制脂肪酶方面有很強(qiáng)的活性。是本發(fā)明人首次通過實(shí)驗(yàn)篩選得到，具有突出的貢獻(xiàn)及顯著的技術(shù)進(jìn)步。

本發(fā)明突出貢獻(xiàn)在于：從甘草根中富集黃酮，得到異戊烯基黃酮，具有治療肥胖癥的作用。提供一種新藥用資源及新醫(yī)藥用途，這是本發(fā)明最突出的貢獻(xiàn)及最顯著的創(chuàng)新性。