[發明專利]取代吡唑甲酸酯類衍生物及其用途

有效

• 申請號: 201910964601.7
• 申請日: 2019-10-11
• 公開（公告）號: CN110724106B
• 公開（公告）日: 2023-05-05
• 發明（設計）人: 馬海軍;王昌華;解振彪
• 申請（專利權）人: 成都麻沸散醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D231/14
• 分類號: C07D231/14;C07D405/12;C07D409/12;C07D231/16;A61P25/20;A61P25/08;A61P23/00;A61K31/415;A61K31/4155
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;張娟

1.一種化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述化合物如式Ⅱ所示：

R³和R⁴各自獨立地選自氫、F、Cl、CF₃；

X為O；

L¹為無、C_1-2亞烷基、C_1-2烷基取代的C_1-2亞烷基、C_2-3炔基取代的C_1-2亞烷基；

L²為無；

L¹和L²可連接在A環的同位或異位的原子上；

m為0或1；

A環為無、3～6元飽和碳環、5～6元不飽和碳環，M為O或S；

R⁵為氫、C_1-3烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、-OR³³、-C(O)R³⁴或＝R³⁹；

R³³為C_1-3烷基；

R³⁴為氫、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基；

R³⁹為O、CH₂。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：R³和R⁴各自獨立地選自氫、F、Cl、CF₃；

X為O；

L¹為無、亞甲基、乙基或甲基取代的亞甲基、乙炔基取代的亞甲基；

L²為無；

L¹和L²可連接在A環的同位或異位的原子上；

m為0或1；

A環為無、

R⁵為氫、C_1-2烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、-OR³³、-C(O)R³⁴或＝R³⁹；

R³³為C_1-3烷基；

R³⁴為氫、甲基、甲氧基；

R³⁹為O、CH₂。

3.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述C_2-4烯基為丙二烯基。

4.以下化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述化合物為：

5.一種藥物，其特征在于：它是以權利要求1～4任意一項所述的化合物、其藥學上可接受的鹽或其組合物，加上藥學上可接受的輔料制備而成的制劑。

6.權利要求1～4任意一項所述的化合物、其藥學上可接受的鹽或其組合物在制備具有鎮靜、催眠、和/或麻醉作用、和/或可用于控制癲癇持續狀態的藥物中的用途。