[發(fā)明專利]與α-突觸核蛋白聚集體結(jié)合的小分子化合物、其制備方法及其用途有效

申請(qǐng)?zhí)枺?/td>	201910959259.1	申請(qǐng)日：	2019-10-10
公開(kāi)（公告）號(hào)：	CN112645891B	公開(kāi)（公告）日：	2022-11-08
發(fā)明（設(shè)計(jì)）人：	楚勇;王堅(jiān);邊江;林欣;何潔;葉德泳	申請(qǐng)（專利權(quán)）人：	復(fù)旦大學(xué)
主分類號(hào)：	C07D241/44	分類號(hào)：	C07D241/44;C07D401/14;C07D403/06;C07D405/14;C07D409/06;C07D417/06;C07D471/04;A61K51/04
代理公司：	上海元一成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31268	代理人：	吳桂琴
地址：	200433 ***	國(guó)省代碼：	上海;31
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摘要：
搜索關(guān)鍵詞：	突觸核蛋白聚集體結(jié)合分子化合物制備方法及其用途
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【權(quán)利要求書(shū)】：

1.一種結(jié)合α-突觸核蛋白聚集體的化合物用于制備顯像示蹤劑或用于制備包括該顯像示蹤劑的組合物的用途，其特征在于，該化合物的結(jié)構(gòu)通式如下式I所示：

其中，m為1；

X為C或N原子，Y為C原子；

R¹為取代苯基,所述取代基選自鹵代C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、N,N-雙取代的C_1-3烷基氨基、氰基或羧基；

R²選自H、C_1-3烷基、芐基。

2.如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述的顯像示蹤劑或包括該顯像示蹤劑的組合物是用于正電子發(fā)射型計(jì)算機(jī)斷層顯像或單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層成像。

3.如權(quán)利要求2所述的用途，其特征在于，所述的正電子發(fā)射型計(jì)算機(jī)斷層顯像或單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層成像是用于顯像α-突觸核蛋白的錯(cuò)誤折疊和聚集。

4.如權(quán)利要求3所述的用途，其特征在于，顯像α-突觸核蛋白的錯(cuò)誤折疊和聚集可用于區(qū)分和鑒別帕金森病、阿爾茨海默癥。

5.一種結(jié)合α-突觸核蛋白聚集體的化合物，其特征在于，該化合物的結(jié)構(gòu)通式如下式I所示，

其中，m為1；

X為C或N原子，Y為C原子；

R¹為取代苯基,所述取代基選自鹵代C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、N,N-雙取代的C_1-3烷基氨基、氰基或羧基；

R²選自芐基；

其中，所述結(jié)合α-突觸核蛋白聚集體的化合物不包括如下結(jié)構(gòu)I-8：

6.一種結(jié)合α-突觸核蛋白聚集體的化合物，其特征在于，該化合物選自下列化合物I-21或I-28，

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