[發明專利]與α-突觸核蛋白聚集體結合的小分子化合物、其制備方法及其用途有效
| 申請號： | 201910959259.1 | 申請日： | 2019-10-10 |
| 公開（公告）號： | CN112645891B | 公開（公告）日： | 2022-11-08 |
| 發明（設計）人： | 楚勇;王堅;邊江;林欣;何潔;葉德泳 | 申請（專利權）人： | 復旦大學 |
| 主分類號： | C07D241/44 | 分類號： | C07D241/44;C07D401/14;C07D403/06;C07D405/14;C07D409/06;C07D417/06;C07D471/04;A61K51/04 |
| 代理公司： | 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吳桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 突觸 核蛋白 聚集體 結合 分子 化合物 制備 方法 及其 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種結合α-突觸核蛋白聚集體的化合物用于制備顯像示蹤劑或用于制備包括該顯像示蹤劑的組合物的用途，其特征在于，該化合物的結構通式如下式I所示：
其中，m為1；
X為C或N原子，Y為C原子；
R1為取代苯基,所述取代基選自鹵代C1-3烷基、C1-3烷氧基、N,N-雙取代的C1-3烷基氨基、氰基或羧基；
R2選自H、C1-3烷基、芐基。
2.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的顯像示蹤劑或包括該顯像示蹤劑的組合物是用于正電子發射型計算機斷層顯像或單光子發射計算機斷層成像。
3.如權利要求2所述的用途，其特征在于，所述的正電子發射型計算機斷層顯像或單光子發射計算機斷層成像是用于顯像α-突觸核蛋白的錯誤折疊和聚集。
4.如權利要求3所述的用途，其特征在于，顯像α-突觸核蛋白的錯誤折疊和聚集可用于區分和鑒別帕金森病、阿爾茨海默癥。
5.一種結合α-突觸核蛋白聚集體的化合物，其特征在于，該化合物的結構通式如下式I所示，
其中，m為1；
X為C或N原子，Y為C原子；
R1為取代苯基,所述取代基選自鹵代C1-3烷基、C1-3烷氧基、N,N-雙取代的C1-3烷基氨基、氰基或羧基；
R2選自芐基；
其中，所述結合α-突觸核蛋白聚集體的化合物不包括如下結構I-8：
6.一種結合α-突觸核蛋白聚集體的化合物，其特征在于，該化合物選自下列化合物I-21或I-28，
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