[發明專利]含有烷氧基喹唑啉衍生物的組合物及其用途

在審

• 申請號: 201910946704.0
• 申請日: 2019-10-07
• 公開（公告）號: CN110559300A
• 公開（公告）日: 2019-12-13
• 發明（設計）人: 向飛;范特
• 申請（專利權）人: 黃泳華
• 主分類號: A61K31/517
• 分類號: A61K31/517;A61K36/63;A61K36/746;A61K36/185;A61K36/12;A61K36/28;A61K36/47;A61K36/83;A61K36/70;A61K36/64;A61K36/53;A61K36/704;A61K36/60
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本發明提供了一種含有互不相同的第一烷氧基喹唑啉衍生物與第二烷氧基喹唑啉衍生物的混合物的組合物，所述烷氧基喹唑啉的定義如說明書所述。本發明所述的烷氧基喹唑啉衍生物的混合物能與破骨風、白鉆、山八角、來角風等多種植物的提取物產生協同的抗菌作用。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種烷氧基喹唑啉衍生物的組合物及其用途。

背景技術

醫院感染是影響醫院醫療質量的重要問題。隨著現代醫學技術的不斷發展進步，抗菌藥物大量使用，臨床病原菌的耐藥菌株不斷增加。因此，提高已有藥物的抗菌活性，將會有助于改善細菌性感染患者的治療效果。

CN108939081A披露了含有二甲雙胍與式Ⅰ所示烷氧基喹唑啉衍生物的抗菌藥物組合物，而且披露了所述烷氧基喹唑啉衍生物單獨給藥時的抗菌活性。

植物提取物中富含有多種具有抗菌活性的成分，比如楊若穎等人報道稱(熱帶生物學報,2019,10(03):226-230.)，破骨風、白鉆、山八角、來角風、六耳鈴、藤三七、貫眾、金線草、獨腳風、八百厘、穿破石等植物的提取物在100mg/L與/或500mg/L對煙草青枯菌具有一定的抗菌活性，但本發明人發現上述植物提取物對其他常見病原菌的抗菌活性有待進一步提高。

眾所周知的是，中藥的療效是通過一系列相似結構的化合物群(有效成分)的協同作用而體現的。因此，尋找能與植物提取物發生協同作用的化合物群，為中西醫結合治療疑難病癥提供了新的途徑。

發明內容

本發明的目的在于提供一種含有互不相同的第一烷氧基喹唑啉衍生物與烷氧基喹唑啉衍生物的混合物的組合物，所述的混合物能與破骨風、白鉆、山八角、來角風等植物的提取物產生協同的抗菌作用。

為了實現上述目的，本發明一方面提供了一種含有互不相同且選自如下所示化合物1～42的第一烷氧基喹唑啉衍生物與第二烷氧基喹唑啉衍生物的混合物的組合物：

一方面優選的，本發明所述組合物中所述的第一烷氧基喹唑啉衍生物與第二烷氧基喹唑啉衍生物的質量比在0.01:1～100:1之間。

另一方面優選的，本發明所述的組合物中進一步含有植物提取物。

進一步優選的，本發明所述的植物提取物是選自破骨風、白鉆、山八角、來角風、六耳鈴、藤三七、貫眾、追骨風、廣狼毒、金線草、草蓯蓉、毛老虎、天星草、紅藥子、獨腳風、八百厘、穿破石、六月雪、蘇鐵樹葉、定心榮中的一種植物的提取物。

另一方面優選的，本發明所述的組合物可制成口服固體制劑。

更優選的，本發明所述的口服固體制劑是選自片劑、膠囊劑與膠囊劑中的一種。

本發明另一方面提供了如前所述的組合物在制備用于治療細菌感染性疾病中的用途。

優選的，本發明所述細菌感染性疾病是由選自痤瘡丙酸桿菌、腦膜炎奈瑟菌、洛非不動桿菌、頭狀葡萄球菌、產氣腸桿菌、微小消化鏈球菌、米勒鏈球菌、嗜水氣單胞菌、無枝菌酸棒桿菌、瓊氏不動桿菌、樹枝狀微桿菌、腐生葡萄球菌、液化沙雷氏菌、銀色棒狀桿菌、堪薩斯分枝桿菌、淋病奈瑟菌、草綠色氣球菌、棲稻假單胞菌、路鄧葡萄球菌中的一種細菌感染所致的疾病。

體外試驗結果顯示，本發明所述的烷氧基喹唑啉衍生物的混合物能與破骨風、白鉆、山八角、來角風等多種植物的提取物產生協同的抗菌作用

具體實施方式