[發(fā)明專利]三取代吡唑衍生物及應用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910937530.1
• 申請日: 2019-09-29
• 公開（公告）號: CN110698403A
• 公開（公告）日: 2020-01-17
• 發(fā)明（設計）人: 余穎聰
• 申請（專利權）人: 溫州市人民醫(yī)院
• 主分類號: C07D231/12
• 分類號: C07D231/12;A61P25/24
• 代理公司: 32297 南京艾普利德知識產(chǎn)權代理事務所(特殊普通合伙)
• 代理人: 張鉑

1.一種三取代吡唑衍生物，其特征在于具有如下結構：

2.如權利要求1所述三取代吡唑衍生物的制備方法，其特征在于步驟包括：

(1)將3′,5′-二羥基苯乙酮與3,4-二氫-2H-吡喃在催化劑存在下發(fā)生加成反應，得到中間體4；

(2)將對羥基苯甲醛，3,4-二氫-2H-吡喃在催化劑存在發(fā)生加成反應，得到中間體6；

(3)將中間體4和6在堿存在下發(fā)生縮合反應，再在催化劑存在下發(fā)生脫保護反應，得中間體7；

(4)將中間產(chǎn)物7與化合物8在催化劑存在發(fā)生環(huán)化反應，得本發(fā)明所述三取代吡唑衍生物化合物1。

3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于所述步驟(1)和(2)的加成反應溶劑選自二氯甲烷、，氯仿，1,2-二氯乙烷，乙酸乙酯或丙酮中的一種或幾種；步驟(3)縮合反應和脫保護反應溶劑選自無水甲醇、無水乙醇、丙酮或乙酸乙酯中的一種或者幾種；所述步驟(4)的反應溶劑選自無水甲醇、無水乙醇或丙酮中的一種或幾種。

4.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于所述步驟(1)、(2)、(3)所述的催化劑選自吡啶對甲苯磺酸鹽、對甲苯磺酸或三氟乙酸中的一種或幾種；所述步驟(4)所述的催化劑選自乙酸、對甲苯磺酸或三氟乙酸中的一種或幾種。

5.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于所述步驟(3)所述堿為無機堿或有機堿。

6.如權利要求1所述的三取代吡唑衍生物在制備預防或治療抑郁癥藥物中的應用。