[發(fā)明專利]4-雜原子-3,4,5取代異惡唑化合物的制備方法及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910910557.1
• 申請(qǐng)日: 2019-09-25
• 公開（公告）號(hào): CN110724110B
• 公開（公告）日: 2022-04-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孫建偉;馮強(qiáng)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 香港科技大學(xué)深圳研究院
• 主分類號(hào): C07D261/10
• 分類號(hào): C07D261/10;C07D413/04;C07D261/12
• 代理公司: 深圳中一聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 44414
• 代理人: 張楊梅

1.一種4-雜原子-3,4,5取代異惡唑化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

在保護(hù)氣氛下，配制含有富電子炔烴和金屬催化劑的溶液；所述金屬催化劑為釕催化劑，所述釕催化劑為[CpRu(MeCN)₃]PF₆；

在保護(hù)氣氛下，將酰氯肟試劑與有機(jī)堿進(jìn)行混合反應(yīng)，生成氰基氧化物；其中，所述有機(jī)堿為三乙胺；所述酰氯肟試劑的結(jié)構(gòu)通式為R³表示芳基、苯乙烯基中的一種；

在保護(hù)氣氛下，將所述氰基氧化物加入所述溶液混合發(fā)生環(huán)加成反應(yīng)，控制所述富電子炔烴的反應(yīng)濃度在(0.01～0.06)mol/L區(qū)間，得到4-雜原子-3,4,5取代異惡唑化合物；所述4-雜原子-3,4,5取代異惡唑化合物的結(jié)構(gòu)式為

其中，所述富電子炔烴的結(jié)構(gòu)式為：X表示S、O中的任一種；R¹、R²單獨(dú)選自芳基、烷基、雜環(huán)中的至少一種。

2.如權(quán)利要求1所述的4-雜原子-3,4,5取代異惡唑化合物的制備方法，其特征在于，所述溶液中的溶劑為乙腈或1,4-二氧六環(huán)。

3.如權(quán)利要求1所述的4-雜原子-3,4,5取代異惡唑化合物的制備方法，其特征在于，所述環(huán)加成反應(yīng)的溫度為(15～35)℃。

4.如權(quán)利要求1所述的4-雜原子-3,4,5取代異惡唑化合物的制備方法，其特征在于，所述金屬催化劑的添加量為所述富電子炔烴的摩爾量的5％～20％；所述酰氯肟試劑的添加量為所述富電子炔烴的摩爾量的100％～150％。

5.如權(quán)利要求1所述的4-雜原子-3,4,5取代異惡唑化合物的制備方法，其特征在于，所述保護(hù)氣氛的氣體為氮?dú)?、氬氣、氦氣中的至少一種。