[發明專利]度他雄胺的固態藥學組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201910903115.4
• 申請日: 2019-09-24
• 公開（公告）號: CN110960496A
• 公開（公告）日: 2020-04-07
• 發明（設計）人: 黃姜敬;黃震銘;莊莉娟
• 申請（專利權）人: 華宇藥品股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/58;A61K47/14;A61K47/02;A61K47/04;A61K47/36;A61K47/40;A61P13/08;A61P17/14
• 代理公司: 北京泰吉知識產權代理有限公司 11355
• 代理人: 張雅軍;史瞳

1.一種固態藥學組合物，其特征在于：以該固態藥學組合物的總重量為基礎，該固態藥學組合物包含有：

呈一數量落在0.001％至0.5％的范圍內的度他雄胺，或者它的一藥學上可接受的鹽類、絡合物或溶劑合物；

呈一數量落在0.2％至30％的范圍內的助溶劑，其包含有中鏈三酸甘油酯以及辛癸酸單甘油酯；以及

呈一數量落在5％至60％的范圍內的吸附劑。

2.根據權利要求1所述的固態藥學組合物，其特征在于：該吸附劑是選自于由下列所構成的群組：硅酸鋁鎂、二氧化硅、硅酸鈣、硫酸鈣、羧甲基淀粉鈉、環糊精，以及它們的組合。

3.根據權利要求1所述的固態藥學組合物，其特征在于：以該固態藥學組合物的總重量為基礎，中鏈三酸甘油酯是呈一數量落在0.1％至15％的范圍內以及辛癸酸單甘油酯是呈一數量落在0.1％至15％的范圍內。

4.根據權利要求1所述的固態藥學組合物，其特征在于：該固態藥學組合物進一步包含有一選自于由下列所構成的群組中的賦形劑：微結晶纖維素、乳糖及其水合物、交聯羧甲基纖維素鈉、碳酸氫鈉、硬脂酸鎂、甘油單硬脂酸酯、玉米淀粉、交聯聚乙烯吡咯啶酮、海藻酸鈉，以及它們的組合。

5.根據權利要求4所述的固態藥學組合物，其特征在于：以該固態藥學組合物的總重量為基礎，該賦形劑是呈一數量落在40％至90％的范圍內。

6.根據權利要求1所述的固態藥學組合物，其特征在于：該固態藥學組合物是呈一供口服給藥的劑型。

7.一種用于制備一固態藥學組合物的方法，其特征在于：該方法包含下列步驟：

令度他雄胺溶于一包含有中鏈三酸甘油酯以及辛癸酸單甘油酯的助溶劑中，以得到一度他雄胺的溶液；以及

將該度他雄胺的溶液與一吸附劑混合，以得到含有度他雄胺的顆粒。

8.根據權利要求7所述的用于制備一固態藥學組合物的方法，其特征在于：該吸附劑是選自于由下列所構成的群組：硅酸鋁鎂、二氧化硅、硅酸鈣、硫酸鈣、羧甲基淀粉鈉、環糊精，以及它們的組合。

9.根據權利要求7所述的用于制備一固態藥學組合物的方法，其特征在于：該顆粒進一步被混合以一選自于由下列所構成的群組中的賦形劑：微結晶纖維素、乳糖及其水合物、交聯羧甲基纖維素鈉、碳酸氫鈉、硬脂酸鎂、甘油單硬脂酸酯、玉米淀粉、交聯聚乙烯吡咯啶酮、海藻酸鈉，以及它們的組合。