[發明專利]吡咯并吡唑類衍生物、其制備方法及其在醫藥上的應用

有效

• 申請號: 201910867281.3
• 申請日: 2019-09-12
• 公開（公告）號: CN112480119B
• 公開（公告）日: 2022-04-01
• 發明（設計）人: 任峰;徐永梅;王顯連;陳春麟;蔡金娜
• 申請（專利權）人: 上海美迪西生物醫藥股份有限公司;美迪西普亞醫藥科技（上海）有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61P1/04;A61P1/00;A61P1/14;A61P35/00;A61P31/04;A61K31/4162
• 代理公司: 上海瀚橋專利代理事務所(普通合伙) 31261
• 代理人: 鄭優麗;熊子君

1.一種通式(I)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，

其中：

X為NH；

R¹為氟原子；

R²為氫原子；

R³、R⁴各自獨立選自氫原子或-COOH，R⁵為-COOH。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物選自：

2-((3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氫吡咯[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯基)氨基)苯甲酸；

3-((3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氫吡咯[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯基)氨基)苯甲酸。

3.一種藥物組合物，包括權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽以及藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑。

4.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或權利要求3所述的藥物組合物在制備胃酸分泌抑制劑中的用途。

5.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或權利要求3所述的藥物組合物在制備H⁺/K⁺-腺苷三磷酸酶抑制劑中的用途。

6.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或權利要求3所述的藥物組合物在制備鉀離子競爭性酸阻滯劑中的用途。

7.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或權利要求3所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療和/或預防消化性潰瘍、卓-艾綜合征、胃炎、糜爛性食管炎、反流性食管炎、癥狀性胃食管反流疾病、巴雷特食管炎、功能性消化不良、幽門螺旋桿菌感染、胃癌、胃MALT淋巴瘤、非甾體抗炎藥引起的潰瘍或手術后應激導致的胃酸過多或潰瘍；或者抑制消化性潰瘍、急性應激性潰瘍、出血性胃炎或侵入性應激造成的上消化道出血。