[發明專利]取代的喹啉甲酰胺類化合物及其用途

有效

• 申請號: 201910856544.0
• 申請日: 2019-09-11
• 公開（公告）號: CN111892536B
• 公開（公告）日: 2022-06-28
• 發明（設計）人: 林國良;唐春雷;范為正
• 申請（專利權）人: 北京福元醫藥股份有限公司
• 主分類號: C07D215/48
• 分類號: C07D215/48;A61P35/00;A61K31/47
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.下列化合物或其藥學上可接受的鹽：

4-（4-（（2-（環丙基氨基）-3,4-二氧代環丁-1-烯-1-基）氨基）苯氧基）-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺；

4-（4-（（2-（環丙基氨基）-3,4-二氧代環丁-1-烯-1-基）氨基）-3-氟苯氧基）-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺；

4-（4-（（2-（環丙基氨基）-3,4-二氧代環丁-1-烯-1-基）氨基）-3-（三氟甲基）苯氧基）-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺；

N-（4-（（6-氨基甲酰基-7-甲氧基喹啉-4-基）氧基）苯基）-N-環丙基環丙烷-1,1-二羧酸酰胺；

N-（4-（（6-氨基甲酰基-7-甲氧基喹啉-4-基）氧基）-2-氟苯基）-N-環丙基環丙烷-1,1-二羧酸酰胺；

N-（4-（（6-氨基甲酰基-7-甲氧基喹啉-4-基）氧基）-2-（三氟甲基）苯基）-N-環丙基環丙烷-1,1-二羧酸酰胺；

環丙基1-（（4-（（6-氨基甲酰基-7-甲氧基喹啉-4-基）氧基）-2-氟苯基）氨基甲酰基）環丙烷-1-羧酸酯。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽：

4-（4-（（2-（環丙基氨基）-3,4-二氧代環丁-1-烯-1-基）氨基）苯氧基）-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺；

4-（4-（（2-（環丙基氨基）-3,4-二氧代環丁-1-烯-1-基）氨基）-3-氟苯氧基）-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺；

N-（4-（（6-氨基甲酰基-7-甲氧基喹啉-4-基）氧基）-2-氟苯基）-N-環丙基環丙烷-1,1-二羧酸酰胺。

3.一種藥物組合物，其包含根據權利要求1至2中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的載體。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥學上可接受的載體包括稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、潤濕劑、增稠劑、助流劑、矯味劑、矯嗅劑、防腐劑、抗氧化劑、pH調節劑、溶劑、助溶劑、表面活性劑和蔽光劑中的一種或幾種。

5.一種藥物制劑，其由根據權利要求3或4所述的藥物組合物制成。

6.根據權利要求1至2中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或者根據權利要求3或4所述的藥物組合物或者根據權利要求5所述的藥物制劑在制備用于預防和/或治療至少部分由酪氨酸激酶介導的疾病的藥物中的用途。

7.根據權利要求6所述的用途，其特征在于，所述至少部分由酪氨酸激酶介導的疾病為癌癥。

8.一種藥物聯合形式，其包含根據權利要求1至2中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或者根據權利要求3或4所述的藥物組合物或者根據權利要求5所述的藥物制劑，以及至少一種額外的癌癥治療劑。