[發明專利]化合物diaporisoindole A的制備方法及其在制備抗腫瘤藥物中的應用在審
| 申請號： | 201910849337.2 | 申請日： | 2019-09-09 |
| 公開（公告）號： | CN110699400A | 公開（公告）日： | 2020-01-17 |
| 發明（設計）人： | 章衛民;劉慧波;李冬利;劉洪新;陳玉嬋;李賽妮;劉昭明;李浩華;許麗瓊 | 申請（專利權）人： | 廣東省微生物研究所(廣東省微生物分析檢測中心) |
| 主分類號： | C12P17/16 | 分類號： | C12P17/16;C07D405/04;A61K31/4035;A61P35/00;C12R1/645 |
| 代理公司： | 44001 廣州科粵專利商標代理有限公司 | 代理人： | 胡素麗;劉明星 |
| 地址： | 510070 廣東省廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備抗腫瘤藥物 制備 固體發酵培養物 藥用植物 天然活性物質 候選化合物 抗腫瘤活性 抗腫瘤藥物 微生物來源 內生真菌 巴戟天 開發 應用 發現 研究 | ||
1.一種化合物diaporisoindole A的制備方法，其特征在于，所述的化合物diaporisoindole A是從巴戟天內生真菌Diaporthe lithocarpus A740的固體發酵培養物中制備得到。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，具體步驟如下：
a)制備Diaporthe lithocarpus A740的固體發酵培養物，固體發酵培養物經過乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯層經蒸餾濃縮后得到浸膏；
b)將浸膏過硅膠柱層析，以石油醚-乙酸乙酯作為流動相，從石油醚-乙酸乙酯體積比100:0～1:2梯度洗脫，收集石油醚-乙酸乙酯體積比1:1梯度下洗脫下來的餾分Fr.1；
c)餾分Fr.1經LH-20凝膠柱層析，以體積比為1:1的氯仿-甲醇作為流動相洗脫，后經反相硅膠柱層析，以甲醇/水作為流動相，從體積分數50％-100％線性梯度洗脫，收集體積分數80％的甲醇/水梯度洗脫下來的餾分經純化后得到化合物diaporisoindole A。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟a)所述的制備Diaporthelithocarpus A740的固體發酵培養物是通過以下方法制備的：將活化的巴戟天內生真菌Diaporthe lithocarpus A740接入種子培養基中，28℃，200rpm，培養84h制得種子液，將種子液以質量分數10％的接種量接入到固體發酵培養基中，28℃，靜置培養30d，而制得Diaporthe lithocarpus A740的固體發酵培養物；所述的種子培養基每升是通過以下方法配制的：用適量水煮200g的馬鈴薯，過濾得馬鈴薯汁，再加入葡萄糖20g、KH2PO4 3g、MgSO41.5g和VitB1 10mg，用水補足至1000mL；所述的固體發酵培養基為大米培養基。
4.化合物diaporisoindole A在制備抗腫瘤藥物中的應用。
5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物為抗肝癌、乳腺癌、神經膠質瘤或非小細胞肺癌的藥物。
6.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，包含化合物diaporisoindole A作為活性成分。
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