[發明專利]一種辣椒素酯類化合物、其藥學上可接受的鹽及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201910848708.5
• 申請日: 2019-09-09
• 公開（公告）號: CN110627644B
• 公開（公告）日: 2022-06-07
• 發明（設計）人: 劉曉艷;龔云;楊秀偉;趙威
• 申請（專利權）人: 株洲千金藥業股份有限公司
• 主分類號: C07C69/716
• 分類號: C07C69/716;C07C67/48;A61P29/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 馮振寧

本發明提供了一種辣椒素酯類化合物、其藥學上可接受的鹽及其制備方法和應用。該辣椒素酯類化合物的結構為首次報道，并且其來源于雞血藤，可以作為雞血藤中辣椒素酯類物質鑒別的標準品。本發明提供的辣椒素酯類化合物是從雞血藤正品的乙酸乙酯萃取物中分離得到，意外地，我們還發現該化合物具有良好的鎮痛效果，有望作為一種鎮痛藥物。

技術領域

本發明屬于天然植物化學領域，更具體地，涉及一種由雞血藤中獲得的辣椒素酯類化合物及其制備方法和應用。

背景技術

辣椒素酯類化合物與辣椒素類化合物相比，沒有辣椒素類化合物的辣味和細胞活性，因此具有更好的應用價值。已知研究表明，其具有增強免疫系統、促進脂肪代謝、抑制肥胖、鎮痛等作用。CN1791400A公開其具有降低受試者總血清膽固醇量并改善其動脈硬化指數的作用。盡管辣椒素酯類化合物已經受到足夠的關注，但其合成存在一定困難，并且對其活性研究仍不夠深入，仍有待研究人員深入研究發現。

雞血藤是豆科植物密花豆的干燥藤莖，雞血藤中化學成分包括黃酮類、木脂素類、萜類、甾醇類、蒽醌類、酚酸類及其苷類等。盡管知道了一些大的分類，研究人員還是可以在日益先進的提取方法中，分離出新的化合物，部分新化合物經研究，發現比結構類似已知的化合物在某方面具有更佳的活性，有助于化學工作者探索新的藥物、農用或其他化學用品。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的不足，提供一種辣椒素酯類化合物。該辣椒素酯類化合物的結構為首次報道，并且其來源于雞血藤，可以作為雞血藤中辣椒素酯類物質鑒別的標準品。令人意外地，該辣椒素酯類化合物還表現出良好的鎮痛性能，有望用于制備或開發新的鎮痛藥物。

本發明的另一目的在于提供所述辣椒素酯類化合物的制備方法。

本發明的另一目的在于提供所述辣椒素酯類化合物的應用。

本發明的上述目的通過如下技術方案予以實現：

一種辣椒素酯類化合物及其藥學上可接受的鹽，所述辣椒素酯類化合物具有如式(Ⅰ)所示結構式：

所述辣椒素酯類化合物藥學上可接受的鹽具有如式(Ⅱ)所示結構式：

M為堿金屬或堿土金屬，n＝1或2。

該辣椒素酯類化合物是首次發現的辣椒素酯類化合物，可以命名為4-氧代壬酸高香草醇酯；其可以作為雞血藤中辣椒素酯類物質鑒別的標準品。

本申請中，所述堿金屬選自鉀、鈉、鋰；所述堿土金屬選自鈣、鎂、鋇。

所述辣椒素酯類化合物的制備方法，包括如下步驟：

S1.雞血藤正品藥材加水回流提取，濃縮，干燥，獲得雞血藤干浸膏；

S2.將S1.所得雞血藤干浸膏用水溶解，采用乙酸乙酯進行萃取，得到乙酸乙酯萃取物；

S3.用氯仿：甲醇體積比(70～90):1的體系在硅膠柱上洗脫S2.所得乙酸乙酯萃取物，得到組分Fr.1；

S4.Fr.1經硅膠色譜以氯仿-甲醇依次用60:1、(50～40):1、(30～20):1、10:1的比例體系進行梯度洗脫，收集10:1比例得到的組分命名為Fr.1-4；

S5.Fr.1-4經TLC及HPLC檢識，采用RP-SP-HPLC依次采用體積比為2:3、11:9、4:1的乙腈：水體系洗脫，并收集4:1洗脫得到的組分，即為Fr.1-4-3，Fr.1-4-3再在體積比(40～50):(60～50)的乙腈：水溶劑，結合RP-SP-HPLC，獲得所述辣椒素酯類化合物。

本發明中，所述雞血藤正品藥材為豆科植物密花豆Spatholobus suberectusDunn.的干燥藤莖。