[發(fā)明專利]一種具有降壓及改善其并發(fā)癥的荔枝核提取物的應(yīng)用及制劑的制備方法

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• 申請日: 2019-09-09
• 公開（公告）號: CN110638896A
• 公開（公告）日: 2020-01-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 滿淑麗;路福平;姚遠(yuǎn);楊莉;王春霞;馬龍
• 申請（專利權(quán)）人: 天津科技大學(xué)
• 主分類號: A61K36/77
• 分類號: A61K36/77;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/08;A61P9/12;A61P1/16;A61P13/12;A61K131/00
• 代理公司: 12209 天津盛理知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 韓曉梅

本發(fā)明涉及一種具有降壓及改善其并發(fā)癥的荔枝核提取物的應(yīng)用及制劑的制備方法。本發(fā)明為大眾提供一多劑型、安全有效的降壓保健品或藥品，以及一種荔枝核提取物不同劑型在制備降血壓劑中的應(yīng)用中藥保健品或藥品，可促進(jìn)荔枝的合理利用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其是一種具有降壓及改善其并發(fā)癥的荔枝核提取物的應(yīng)用及制劑的制備方法。

背景技術(shù)

高血壓指體循環(huán)動脈血壓增高，是一種常見的臨床綜合征。高血壓病是當(dāng)前全球范圍內(nèi)最為常見的慢性病之一，在全球有15％左右的發(fā)病率。近年來，隨著人們生活與飲食習(xí)慣的改變，我國高血壓患病呈現(xiàn)低齡化，發(fā)病率不斷升高。目前統(tǒng)計表明，我國高血壓患者有1.6億，占我國成年人口近1/5，而且高血壓引起的腦卒中和心肌梗死人數(shù)超過200萬。高血壓常伴有脂肪和糖代謝紊亂以及心、腦、腎和視網(wǎng)膜等器官功能性或器質(zhì)性改變，以器官重塑為特征的全身性疾病。

隨著科學(xué)技術(shù)的不斷進(jìn)步，近年來，在高血壓病的治療方面，現(xiàn)代醫(yī)學(xué)取得了長足的進(jìn)展，降壓藥物的研制日新月異，無論選用何種藥物，其治療目的均是將血壓控制在理想范圍，預(yù)防或減輕靶器官損害。高血壓患者大多需要終身服藥，長期使用西藥會給患者帶來諸多副作用，例如長期服用西藥會產(chǎn)生的大量的藥物代謝毒素沉積在血管壁上，最終導(dǎo)致血管硬化、變薄、變脆；再加上降壓藥是通過強(qiáng)力擴(kuò)張血管以達(dá)到快速降壓的，因此必然使原本已經(jīng)硬化的血管變得更加脆弱，而這將會嚴(yán)重地?fù)p害心、腦、肝、腎等重要的人體器官，并加劇并發(fā)癥的發(fā)生，最終危及人的生命。單純用西醫(yī)手段治療高血壓并非最佳方案。所以目前研究熱點主要集中在基因療法和中醫(yī)治療高血壓。

荔枝核為無患子科植物荔枝(Litchi chinensis Sonn.)的干燥成熟種子，又名荔仁，形似卵，呈圓形或長圓形，表面平滑有光澤，棕色或棕紅色。其性味甘，微苦，歸肝腎經(jīng)，具有理氣、祛寒、止痛等功效，多用于治療胃脘久痛、肝郁氣滯、疝氣疼痛、女性氣滯血淤腹痛、睪丸腫痛等。其主要成分包括:多酚類、皂苷類、黃酮類、糖類等。隨著荔枝核化學(xué)和藥理學(xué)的深入研究，一些新的成分與作用有了新進(jìn)展，但是單用荔枝核提取物治療高血壓的研究尚未報道。

通過檢索，發(fā)現(xiàn)如下一篇與本發(fā)明專利申請相關(guān)的專利公開文獻(xiàn)：

3-脫氧葡糖醛酮的天然產(chǎn)物抑制劑(CN102099049A)，公開了組合物，其具有抑制果糖賴氨酸酶催產(chǎn)生3-脫氧葡糖醛酮(3DG)的抑制劑和/或3DG失活劑作為其組分，并且其可有效用于治療或預(yù)防通過抑制這種3DG產(chǎn)生可減輕的病癥或疾病狀態(tài)。還公開了這種組合物的使用方法，例如，改善衰老皮膚的外觀、質(zhì)地和/或彈性。

通過對比，本發(fā)明與上述專利公開文獻(xiàn)存在本質(zhì)的不同,公開專利文獻(xiàn)中沒有提到荔枝核提取物的提取方法，并且在應(yīng)用中沒有與本發(fā)明保護(hù)的劑型相同，公開專利文獻(xiàn)中荔枝核提取物治療高血壓的機(jī)制是通過抑制3DG的產(chǎn)生來減輕癥狀，而本發(fā)明是通過改善心、主動脈、肝腎功能來緩解高血壓，兩者作用機(jī)制不同，所以公開專利文獻(xiàn)與本發(fā)明存在本質(zhì)區(qū)別。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)中的不足之處，提供一種具有降壓及改善其并發(fā)癥的荔枝核提取物的應(yīng)用及制劑的制備方法，該發(fā)明為大眾提供一多劑型、安全有效的降壓保健品或藥品，以及一種荔枝核提取物不同劑型在制備降血壓劑中的應(yīng)用中藥保健品或藥品，可促進(jìn)荔枝的合理利用。

本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是：

一種具有降壓及改善高血壓并發(fā)癥的荔枝核提取物，其特征在于：制備步驟如下：

⑴將干燥荔枝核洗凈碾碎；

⑵加入5-8倍體積50％～80％乙醇為溶劑，回流提取3次，每次2h；

⑶提取液靜置后抽濾得到上清液，然后用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀在60℃濃縮至密度為1.20g/mL以上；

⑷加入3倍體積的無水乙醇，使醇質(zhì)量含量為75％，4℃靜置過夜醇沉；