[發明專利]吲哚細胞松弛素類化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201910845897.0
• 申請日: 2019-09-09
• 公開（公告）號: CN110563634B
• 公開（公告）日: 2020-12-08
• 發明（設計）人: 秦優;張水寒;周融融;金劍
• 申請（專利權）人: 湖南省中醫藥研究院
• 主分類號: C07D209/96
• 分類號: C07D209/96;A61P35/00
• 代理公司: 長沙智路知識產權代理事務所(普通合伙) 43244
• 代理人: 曲超

本發明涉及一種吲哚細胞松弛素類化合物及其制備方法和應用，所述吲哚細胞松弛素類化合物包括如下分子結構式中的至少一種：本發明所得到的吲哚細胞松弛素類化合物對腫瘤細胞具有顯著的抑制性，因此，該化合物對制備腫瘤藥物具有重大的意義。

技術領域

本發明涉及藥物分析領域，更具體地，涉及一種吲哚細胞松弛素類化合物及其制備方法和應用。

背景技術

惡性腫瘤是嚴重威脅人類生命的重大疾病，已經成為人類死亡的主要因素。全球每年新發癌癥病例約1400多萬，我國每年約有429萬惡性腫瘤新發病例。約占全球發病的三分之一，癌癥死亡人數約占全球的四分之一。隨著惡性腫瘤的發病率呈不斷上升的趨勢，尋找有效的抗腫瘤藥物和治療方法，是世界醫學領域面臨的重大挑戰。

中醫藥治療腫瘤有其獨特的優勢和方法，在治療癌癥中具有療效好、多靶點、低毒性、藥源廣泛等優勢。我國蟲草類藥用資源一直為抗腫瘤藥物研發的熱點，蟲草中核苷、多肽、多糖以及甾醇等化合物均具有抗腫瘤活性。其中，藥典中記載的冬蟲夏草(Ophiocordyceps sinensis)，為蟲草屬的珍稀瀕危藥用品種，由于冬蟲夏草生長在高寒、高海撥條件(3000m以上)，對環境要求極高，隨著全球工業化的進程和自然氣候的變暖，加上過度采挖等因素，冬蟲夏草面臨瀕危的絕境。因此，加強對蟲草資源的研究，挖掘和篩選蟲草類資源抗腫瘤活性物質對發現新的抗腫瘤藥物具有重大意義。

發明內容

基于此，針對背景技術中所提到的技術問題，本發明的目的就是提供一種吲哚細胞松弛素類化合物，所述吲哚細胞松弛素類化合物包括如下分子結構式中的至少一種：

在一些實施方式中，結構式(Ⅰ)的¹H和¹³C如下：

¹H-核磁共振譜：使用TMS在參照為0.00ppm的氘代甲醇中測量的¹H-核磁共振譜(600MHz)如下給出：

σ:3.48(1H，m)，2.87(1H，dd，J₁＝5.82Hz，J₂＝1.98Hz)，2.75(1H，dd，J₁＝19.32Hz，J₂＝9.9Hz)，3.91(1H，d，J＝10.26Hz)，2.32(1H，t)，2.94(1H，dd，J₁＝14.58Hz，J₂＝4.5Hz)，2.66(1H，dd，J₁＝14.7Hz，J₂＝3.6Hz)，1.03(3H，d，J＝6.72Hz重疊)，5.19(1H，s)，5.07(1H，s重疊)，5.75(1H，dd，J₁＝15.3Hz，J₂＝6.9Hz)，5.07(1H，m重疊)，1.93(1H，m)，1.60(1H，q)，1.46(1H，m)，1.52(1H，d，J＝14.46Hz)，1.01(1H，d，J＝3.42Hz)，1.48(1H，d，J＝3.5Hz)，1.03(1H，d，J＝6.72Hz重疊)，2.78(1H，t)，0.22(1H，m)，0.93(3H，d，J＝6.78Hz)，0.79(3H，s)，6.93(1H，s)，7.50(1H，d，J＝7.74Hz)，6.99(1H，t)，7.03(1H，t)，7.30(1H，d，J＝7.98Hz)ppm；

¹³C-核磁共振譜：使用TMS在參照為0.00ppm的氘代甲醇中測量的¹³C-核磁共振譜(125MHz)如下給出：