[發明專利]一種甘草黃酮固體自微乳

有效

• 申請號: 201910844324.6
• 申請日: 2019-09-06
• 公開（公告）號: CN110420187B
• 公開（公告）日: 2021-10-01
• 發明（設計）人: 李小芳;仲粒
• 申請（專利權）人: 成都中醫藥大學
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K9/107;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/44;A61K31/352
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;張娟

本發明公開了一種甘草黃酮固體自微乳，它是由如下重量份原料組成：甘草黃酮自微乳3.5?4.5份、阿拉伯膠1.75?3.25份，甘露醇1.75?3.25份；所述甘草黃酮自微乳是以甘草黃酮為活性成分，加油相、乳化劑和助乳化劑溶解制備而成的制劑。本發明甘草黃酮固體自微乳，通過甘露醇與阿拉伯膠聯合應用，穩定凍干過程中冰晶的生長，避免液滴聚集導致的不可逆損害與干燥時范德華力相互作用引起的相變溫度升高，減少冷凍干燥對甘草黃酮自微乳造成損傷，得到分散性佳、載藥能力強，外觀和質量良好的甘草黃酮固體自微乳。

技術領域

本發明具體涉及一種甘草黃酮固體自微乳。

背景技術

自微乳中不含水，故可克服其他含水膠態分散體系熱不穩定的缺點。但自微乳屬于液體制劑，常通過灌裝于膠囊的方式進行口服給藥，不僅生產成本較高，而且乳劑中含有的大量乳化劑易攝取膠囊殼中的水分，導致膠囊殼變脆變硬、藥物發生泄漏等問題，進而影響自微乳中藥物的釋放及乳化效果。將自微乳進行固體化，可解決其長期儲存的不穩定性問題，還可賦予其固體制劑攜帶運輸方便、穩定性佳的優點，同時保留液體自微乳良好的釋藥效果和乳化能力。

目前，常用的幾種自微乳固化方法主要有固體載體吸附法、噴霧干燥法及擠出滾圓法，進行固化研究時應根據藥物的性質選用適宜的固化方法。固體載體吸附法是選擇適宜的固體吸附載體，通過在研缽中將液體自微乳與固體載體研磨混合均勻，得到固體自微乳粉末的方法；具有固體載體用量大、制得的粉末黏性較大的缺點。噴霧干燥法是在液體自微乳中加入適宜比例的水溶性固體載體，混勻，將混合物噴入熱空氣室中，水分逐漸蒸發而得到干燥粉末狀或顆粒狀自微乳的一種方法；該方法工藝復雜、收率較低，僅適用于對熱穩定的藥物。擠出滾圓法是指將固體載體與自微乳混合，再與稀釋劑、成球促進劑等輔料混勻制軟材，最后在擠出滾圓設備中制備為微丸的方法；該方法需加入各種不同類型的載體，且制備的微丸載藥量較低。

發明內容

為解決上述問題，本發明提供了一種甘草黃酮固體自微乳，它是由如下重量份原料組成：

甘草黃酮自微乳 3.5-4.5份、阿拉伯膠 1.75-3.25份，甘露醇1.75-3.25份；

所述甘草黃酮自微乳是以甘草黃酮為活性成分，加油相、乳化劑和助乳化劑溶解制備而成的制劑。

進一步地，它是由如下重量份原料組成：

甘草黃酮自微乳 5份、阿拉伯膠 2.5份，甘露醇2.5份。

更進一步地，所述甘草黃酮、油相、乳化劑和助乳化劑的質量比為1：1：5.5：3.5。

更進一步地，所述油相為肉桂油；所述乳化劑為聚氧乙烯氫化蓖麻油RH-40；所述助乳化劑為1,2-丙二醇。

本發明還提供了一種甘草黃酮自微乳的制備方法，它包括如下步驟：

取肉桂油、聚氧乙烯氫化蓖麻油RH-40和1,2-丙二醇，混勻，加甘草黃酮溶解，靜置24-48h，即得。

進一步地，所述肉桂油、聚氧乙烯氫化蓖麻油RH-40和1,2-丙二醇質量比為1：1：5.5：3.5；所述混勻是攪拌混勻，溫度37 ℃，轉速200 r·min^-1，時間15 min。

進一步地，所述溶解是超聲溶解，超聲溶解時間2h；所述靜置溫度37±0.5℃，時間24h。

本發明最后提供了一種甘草黃酮固體自微乳的制備方法，它包括如下步驟：

1）按上述配比稱取甘草黃酮自微乳、阿拉伯膠和甘露醇；

2）取阿拉伯膠和甘露醇，混勻，加水溶解，再加甘草黃酮自微乳攪拌10-20min，冷凍干燥，即得。

進一步地，步驟2）所述水為純化水；所述純化水的加入量為10倍量（v/w，ml/g）混合物；所述溶解是超聲5min后再攪拌至溶解。