[發明專利]脂類及脂類化合物用作藥物治療疼痛及其應用方法

在審

• 申請號: 201910839940.2
• 申請日: 2019-09-06
• 公開（公告）號: CN110585188A
• 公開（公告）日: 2019-12-20
• 發明（設計）人: 崔建國;袁建華;崔建成
• 申請（專利權）人: 崔建國
• 主分類號: A61K31/232
• 分類號: A61K31/232;A61K31/231;A61K31/23;A61P29/00;A61P25/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開了脂類及脂類化合物用作藥物治療疼痛及其應用方法，包括以下脂類的組合物，二十碳五烯酸乙酯(EE?EPA)、二十二碳五烯酸乙酯(EE?DPA)二十二碳六烯酸乙酯(EE?DHA)、亞油酸乙酯(EE?LA)、花生四烯酸乙基酯(EE?AA)、12?羥基二十酸乙酯(EE?12?HETE)，亞油酸(LA)、二十二碳六烯酸(DHA)，花生四烯酸(AA)、二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳五烯酸(DPA)和12?羥二十酸(12?HETE)，其中該DPA系全順式?7、10、13、16、19?碳五烯酸(DPA?7)，等等，以及多種脂類的組合使用，允許在組合的同時以最佳劑量，通過鞘內，硬膜外，或鼻內給藥，這些徑路允許重復并連續給藥,直接作用于中樞神經系統，使其在抑制或預防疼痛的同時盡量減少這些藥物的潛在副作用和阿片類藥物的副作用。

技術領域

本發明涉及脂類作為藥物、脂類改良藥物及應用方法，特別涉及脂類及脂類化合物用作藥物治療疼痛及其應用方法。

背景技術

持續性疼痛(或慢性疼痛)影響每年超過3億人。創傷、手術或其他疾病引起的神經性疼痛(NP)是典型的持續性疼痛。NP與多發性病變的神經通路機制有關。與許多其他形式的持續性疼痛一樣，常用治療藥物通常對NP無效[Jensen等人，cur.opin.neurol.22(5)：467-74(2009)；Vranken等人，神經系統藥物化學制劑9(1)：71-8(2009年)]，如阿片類、非甾體類抗炎藥(NSAIDs)、抗驚厥藥和抗抑郁藥，這些藥物通常導致多重副作用，包括長期依賴、成癮和/或濫用。這種疼痛病每年社會支出超過16000億美元。不適當的疼痛治療導致生活質量低下以及社會和情感障礙、成癮和濫用。因此，有迫切需要找到更有效和適用的止痛藥物和預防方法。

因此，發明脂類及脂類化合物治療疼痛用作藥物及其應用方法來解決上述問題很有必要。

發明內容

本發明的目的在于提供脂類及脂類化合物用作藥物治療疼痛及其應用方法，這個脂類化合物包含脂類，改良脂類，可用于NP治療。本發明還可用于預防或改善阿片類耐藥性，戒斷、依賴性，成癮和濫用及毒性。

為實現上述目的，本發明提供如下技術方案：脂類及脂類化合物用作藥物治療疼痛，包括以下脂類的組合物，二十碳五烯酸乙酯(EE-EPA)、二十二碳五烯酸乙酯(EE-DPA)二十二碳六烯酸乙酯(EE-DHA)、亞油酸乙酯(EE-LA)、花生四烯酸乙基酯(EE-AA)、12-羥基二十酸乙酯(EE-12-HETE)，其包含脂類-亞油酸(LA)、二十二碳六烯酸(DHA)組中選擇，花生四烯酸(AA)、二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳五烯酸(DPA)和12-羥二十酸(12-HETE)，其中該DPA系全順式-7、10、13、16、19-碳五烯酸(DPA-7)，其中該DPA系全順式-4,7,10,13,16-二十二碳五烯酸(DPA-4)，及多種脂類的組合使用；

包括向有需要的個人施用包含(i)有效量阿片類藥物和(ii)上述脂類花生四烯酸(AA)、二十二碳五烯酸(DPA)、12-羥二十碳三烯酸(12-HETE)、二十碳五烯酸(EPA)、二十碳五烯酸乙酯(EE-EPA)、二十二碳五烯酸(DPA)、二十二碳五烯酸乙酯(EE-DPA)二十二碳六烯酸(DHA)、二十二碳六烯酸乙酯(EE-DHA)、亞油酸(LA)亞油酸乙酯(EE-LA)、花生四烯酸(AA)、花生四烯酸乙酯(EE-AA)；12-羥基二十碳四烯酸(12-HETE)，12-羥基二十酸乙酯(EE-12-HETE)及其組合。

優選的，所述脂類及脂類化合物用作藥物治療疼痛的應用方法：

1)其中所述個人患有疼痛；

2)其中應用系用于治療或預防疼痛；

3)其中該疼痛系神經病變性疼痛或慢性疼痛；

4)其中，所述地方當局是給藥到中樞神經系統(CNS)；

5)其中所述為鞘內途徑(包括注射和導管)；