[發(fā)明專利]用于增強堿性有益劑的局部施用的組合物及方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910808394.6 | 申請日： | 2015-03-10 |
| 公開（公告）號： | CN110403833B | 公開（公告）日： | 2022-05-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | Y·孫;J·M·吳;A·法西 | 申請（專利權(quán)）人： | 強生消費者公司 |
| 主分類號： | A61K8/02 | 分類號： | A61K8/02;A61K8/11;A61K8/25;A61K8/34;A61K8/36;A61K9/00;A61K9/50;A61K31/192;A61K31/506;A61K31/5575;A61K31/58;A61K45/06;A61K47/10;A61K47/12 |
| 代理公司： | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100 | 代理人： | 余穎;張靜 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 增強 堿性 有益 局部 施用 組合 方法 | ||
本發(fā)明公開了一種粉末，所述粉末包含具有小于1000微米的平均粒度的核/殼顆粒，每個顆粒包含：液核，所述液核基本上不含水并且包含A)極性液體，所述極性液體具有至少24％的表面極性百分比，堿性活性成分，和C)約0.1重量％至約20重量％的至少一種并非活性成分的酸性溶解度增強劑；以及外殼，所述外殼包含疏水性顆粒。所述粉末能夠用于將所述活性成分局部施用于人或動物。
本發(fā)明涉及用于增強有益劑的局部施用的組合物及方法。該組合物為粉末-液體顆粒，其包含液核，該液核基本上不含水并且包含具有至少24％的表面極性百分比的極性液體、至少一種堿性有益劑或活性劑以及至少一種酸性溶解度增強劑，該液核被包含疏水性顆粒的外殼包圍。這些顆粒在干燥狀態(tài)下保持穩(wěn)定，但是在經(jīng)受剪切時很快轉(zhuǎn)化為液態(tài)或膏狀形式。它們可有利地與其他成分特別是與那些在水存在下不穩(wěn)定的成分配制為個人護理組合物。
背景技術(shù)
已知在疏水性粉末例如疏水性二氧化硅粉末(涂覆有有機硅的二氧化硅粉末)存在下，水可分散為細(xì)小液滴并被疏水材料包層，從而防止液滴重新聚合。此類材料已被描述為“干水”、“粉狀水”或“粉末-液體”并且可具有95％以上的含水量。它通過充分混合水與疏水性材料而形成。在此過程中，水滴被實心顆粒封裝并防止其再次一起流動。使用“干水”作為化妝品底霜的第一個實驗始于20世紀(jì)60年代。參見US 3,393,155。這些自由流動的細(xì)粉在擦涂于皮膚上時發(fā)生液化。
最近，US 6,290,941描述了美容或藥用粉末-液體組合物，其包含具有疏水性涂層的二氧化硅顆粒，所述顆粒中摻有水和水溶性聚合物，該組合物基本上不含油。此類組合物據(jù)稱需要較少的二氧化硅，同時保持持水容量并能夠基本上消除配方中額外的油。
WO 2011/075418公開了粉狀組合物，該粉狀組合物包含：a)至少一種以核-殼顆粒形式存在的粉末，包含液態(tài)水或液態(tài)水相的內(nèi)核以及包含疏水性或疏水化顆粒的外殼，和b)至少一種包含載體的粉末，以及b1)至少部分水溶性液體和/或b2)水反應(yīng)性基質(zhì)，其各自位于載體中和/或載體上。
Eshtiaghi等人發(fā)表于2012年P(guān)owder Technology第223卷第65-76頁的論文描述了各種粉末-液體材料并提出了它們的形成機理。所用的外殼材料包括疏水性(涂覆有有機硅)二氧化硅、疏水性玻璃珠和聚四氟乙烯(PTFE或TEFLON)粉末。內(nèi)核材料包括水、甘油和聚乙二醇(PEG)。所報道的含甘油的材料的粒度為1200微米和3400微米。
US 2012/0315312提出核-殼顆粒，其外殼包括聚集的疏水性二氧化硅顆粒并且其內(nèi)核包括液相。基于顆粒的總重量計，二氧化硅顆粒對液相的比率為2:98至40:60，并且60-100重量％的甘油以液相存在。
提交于2012年12月19日的美國專利申請序列號13/719,649提出一種粉末，其包含具有小于1000微米的平均粒度的核/殼顆粒，每個顆粒包含：1)液核，其基本上不含水并且包含具有至少24％的表面極性百分比的極性液體，和2)包含疏水性顆粒的外殼。這些顆粒可包含活性物質(zhì)。
美國專利No.6,946,120提出用于局部施用的藥物組合物，其包含作為藥物活性組分的至少5重量％的米諾地爾；含量足以完全溶解米諾地爾的酸；溶劑組合物，包括水、低級醇和共溶劑中的至少兩種，所述共溶劑選自由芳族醇和多元醇組成的一個或多個組；其中當(dāng)共溶劑包括丙二醇時，它以小于大約10重量％的量存在。
盡管水基粉末-液體常常見諸描述，但是它們并不適合與遇水不穩(wěn)定或與水不相容的活性劑進行配制，該活性劑例如易于氧化和/或水解的植物提取物。此外，含水顆粒一般缺乏結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性，并且在儲存過程中易于塌縮或滲漏，并且水會從內(nèi)核中蒸發(fā)。
也需要改善有益劑的皮膚滲透性的組合物。美國專利6,419,913提出增強皮膚滲透性的膠束組合物。這些組合物盡管有效，但是難以生產(chǎn)，并且產(chǎn)品成本相當(dāng)高。
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