[發明專利]一種取代苯并噻唑C2羥基烷基化衍生物作為殺菌劑的應用

有效

• 申請號: 201910791642.0
• 申請日: 2019-08-26
• 公開（公告）號: CN110367264B
• 公開（公告）日: 2021-11-30
• 發明（設計）人: 翁建全;徐雯秀;戴小強;譚成俠
• 申請（專利權）人: 浙江工業大學
• 主分類號: A01N43/78
• 分類號: A01N43/78;A01P3/00
• 代理公司: 杭州浙科專利事務所(普通合伙) 33213
• 代理人: 周紅芳

本發明公開了一種取代苯并噻唑C2羥基烷基化衍生物作為殺菌劑的應用，取代苯并噻唑C2羥基烷基化衍生物的結構式如式（I）所示；式（I）中，R¹、R²各自獨立地選自氫或C1~C5烷基；苯并噻唑環上的H被取代基R單取代、多取代或不被取代，苯并噻唑環的C2位不被R取代；n為0~4的整數，n表示苯并噻唑環上R的個數；n=0時，表示苯并噻唑環上的H不被取代；n=1時，表示苯并噻唑環上的H被R單取代；n=2~4時，表示苯并噻唑環上的H被R多取代，不同取代位置上的取代基R相同或不同；取代基R為氫、C1~C5烷基、C1~C2烷氧基或鹵素。本發明的取代苯并噻唑C2羥基烷基化衍生物對抑制小麥赤霉病菌、玉米小斑病病菌、黃瓜炭疽病病菌、水稻紋枯病病菌等病菌有特別好的抑制活性。

技術領域

本發明涉及一種取代苯并噻唑C2羥基烷基化衍生物作為殺菌劑的應用。

背景技術

苯并噻唑結構是藥物化學和藥物分子設計中的一個重要配體，廣泛存在于天然產物和人工合成的化合物中。據文獻報道，苯并噻唑結構類藥物在農藥領域具有殺蟲(Pharmazie,2003,58,527)、殺菌(Molecules,1997,2,36)、抗病毒(Chin.J.Org.Chem.,2007,27,279)、除草(Chem.Abstr.,1993,118,101946)、調節植物生長(J.Agric.FoodChem.,1981,29,640)等作用；在醫藥領域具有抗瘧疾(Eur.J.Med.Chem.,2010,45(1):149-159)、抗腫瘤(J.Med.Chem.,2006,49(1):179-185)、降糖(Bioorgan.Med.Chem.,2009,17(9):3332-3341)、消炎(ActaPol.Pharm.,2009,66(4):387-392)等作用。在藥物合成方面，苯并噻唑C2是一個活性位點，2-取代苯并噻唑類衍生物在農業、醫藥、化工等領域具有廣泛的應用價值(有機化學,2006,26,878)。其中，在苯并噻唑2位引入一個羥基的結構被應用于多種藥物中，例如抗真菌藥(Chem.Pharm.Bull.,1997,45,1169-1176)、毒蕈堿拮抗劑(J.Med.Chem.,1995,38,473-487)和CaS受體變構調節劑(Brit.J.Pharmacol.,2015,172,185-200)。

綜上所述，苯并噻唑C2羥基烷基化衍生物具有良好的生物活性。為發現潛在的農藥先導化合物，本發明在合成系列取代苯并噻唑C2羥基烷基化衍生物的基礎上，旨在發現其新的農藥活性。

本發明設計并合成的系列取代苯并噻唑C2羥基烷基化衍生物，其生物活性研究未見有文獻報道。

發明內容

為了解決現有技術存在的上述技術問題，本發明的目的在于提供一種取代苯并噻唑C2羥基烷基化衍生物作為殺菌劑的應用，取代苯并噻唑C2羥基烷基化衍生物即2-苯并噻唑基-甲醇衍生物。

所述的一種取代苯并噻唑C2羥基烷基化衍生物作為殺菌劑的應用，其特征在于所述取代苯并噻唑C2羥基烷基化衍生物的結構式如式(I)所示；

式(I)中，取代基R¹、R²各自獨立地選自氫或C1～C5烷基；

苯并噻唑環上的H被取代基R單取代、多取代或不被取代，其中苯并噻唑環的C2位不被取代基R取代；n為0～4的整數，n表示苯并噻唑環上取代基R的個數；n＝0時，表示苯并噻唑環上的H不被取代；n＝1時，表示苯并噻唑環上的H被取代基R單取代；n＝2～4時，表示苯并噻唑環上的H被取代基R多取代，不同取代位置上的取代基R相同或不同；所述取代基R為氫、C1～C5烷基、C1～C2烷氧基或鹵素。

所述的一種取代苯并噻唑C2羥基烷基化衍生物作為殺菌劑的應用，其特征在于取代基R¹、R²各自獨立地選自氫或C1～C3烷基。