[發明專利]含苯并三氮唑單元的吡唑化合物的制備和應用

有效

• 申請號: 201910778963.7
• 申請日: 2019-08-22
• 公開（公告）號: CN110372674B
• 公開（公告）日: 2021-04-30
• 發明（設計）人: 戴紅;王楊;荀校;葉浩;楊冰;張海軍;張奎;邢寒磊;魏中昊;王雨陽
• 申請（專利權）人: 南通大學
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;A01N43/647;A01P7/04;A01P7/02
• 代理公司: 北京天盾知識產權代理有限公司 11421
• 代理人: 張彩珍

本發明涉及一種含苯并三氮唑單元的吡唑化合物(I)的制備和應用。以吡唑中間體(II)與1?(4?氯甲基苯基)苯并三氮唑(III)反應得到。所述含苯并三氮唑單元的吡唑化合物對有害昆蟲具有效的防治效果，該化合物用于制備農業、園藝等領域的殺蟲劑。

技術領域

本發明涉及化學農藥領域，具體涉及一種含苯并三氮唑單元的吡唑化合物的制備和應用。

背景技術

防治與抑制蟲害是農藥科學研究領域的核心內容。各種類型的殺蟲劑的廣泛使用使蟲害一直處于可控狀態。但是隨著殺蟲劑使用的規模不斷的擴大與使用時間的逐漸增長，害蟲漸漸開始對傳統農藥產生抗藥性，甚至交叉抗藥性。另外隨著新的蟲害不斷的出現，使得新農藥的繼續研究和開發成為必然選擇。

吡唑類化合物是含一類重要的含氮雜環，吡唑類衍生物具有優異的殺蟲、殺螨等活性，在農業生產中有著廣泛的應用，其中典型性化合物有吡唑類殺螨劑吡螨胺(Tebufenpyrad)和唑螨酯(Fenpyroximate)、吡唑超高效殺蟲劑氯蟲苯甲酰胺(Chlorantraniliprole)。

苯并三氮唑類衍生物也是含氮雜環體系中的重要一員，由于其具有優良的生物活性，在農藥領域也發揮著舉足輕重的作用。

因此，合理地將苯并三氮唑基團與吡唑活性片段銜接在一起，從中有望能夠發現具有優良生物活性的化合物。

發明內容

本發明的目的是提供針對各種害蟲具有優良防治效果，且高效、安全、環境友好的一類含苯并三氮唑單元的吡唑化合物，以滿足作物保護對高效殺蟲劑需求。

本發明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。

本發明的又一個目的是提供上述化合物在制備殺蟲劑方面的用途。

為解決上述技術問題，本發明的第一方面提供一種含苯并三氮唑單元的吡唑化合物，其具有通式I結構，

通式Ⅰ

優選地，含苯并三氮唑單元的吡唑化合物具有如下結構：

本發明提供上述含苯并三氮唑單元的吡唑化合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

將化合物Ⅲ溶于有機溶劑中，加入縛酸劑，再在加入中間體Ⅱ，最后加熱反應一段時間，將反應液冷卻至室溫后抽濾，母液減壓濃縮，所得粗品通過硅膠柱層析分離得目標物，

優選地，所述縛酸劑選自碳酸鈉，吡啶，碳酸銫，碳酸鉀，三乙胺和4-二甲氨基吡啶(DMAP)；所述有機溶劑選自丙酮，四氫呋喃(THF)，N,N-二甲基甲酰胺(DMF)，二甲基亞砜(DMSO)，乙腈和N,N-二甲基乙酰胺(DMA)。

優選地，含苯并三氮唑單元的吡唑化合物的制備方法，包括如下步驟：

其中，中間體1-(4-氯甲基苯基)苯并三氮唑可參照文獻(J.Med.Chem.1998,41,2390)的方法合成得到；吡唑中間體的合成參照文獻報道的常規方法(Bioorg.Med.Chem.Lett.2005,15,3307)。