[發明專利]共處理的涂覆有硅石的聚合物組合物

在審

• 申請號: 201910767509.1
• 申請日: 2014-03-12
• 公開（公告）號: CN110511440A
• 公開（公告）日: 2019-11-29
• 發明（設計）人: D·蒂瓦里;Y·A·蒂托瓦;B·拜斯納;T·迪里希
• 申請（專利權）人: 赫爾克里士公司
• 主分類號: C08L1/28
• 分類號: C08L1/28;C08K3/36;C08K3/34;A61K47/38;A61K47/02
• 代理公司: 72002 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 彭麗丹;過曉東<國際申請>=<國際公布>

1.一種用于制備共處理的賦形劑的連續方法，其包括以下步驟：

i.利用至少0.01kW-小時/千克的量級的剪切將粒徑小于500nm的共處理劑解團聚，其中所述共處理劑選自熱解硅石、膠態硅石、二氧化硅、硅酸鈣和它們的組合；

ii.使纖維素衍生的聚合物和經解團聚的共處理劑通過平均粒子停留時間>1秒的摻合器，其中所述纖維素衍生的聚合物選自羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素和羧甲基纖維素；

iii.使上述兩種組分通過通用磨機，優選其中所述通用磨機具有尖端速度15米/秒到150米/秒且篩網尺寸為0.2毫米到0.9毫米的轉子；

iv.維持在通用磨機系統內>1秒的平均粒子停留時間，通過連續的再循環過程完成；和

v.獲得共處理的賦形劑，所述共處理的賦形劑具有小于0.20kPa的布氏內聚力、至少0.249克/毫升的堆密度、和通過從1.1倍到5.0倍的約翰森流量增量所測量的改善的流動性質。

2.一種通過權利要求1所述的方法獲得的共處理的賦形劑。

3.根據權利要求2所述的共處理的賦形劑，其中所述賦形劑進一步任選地包括選自以下組中的乙烯基內酰胺衍生的聚合物：N-乙烯基-2-吡咯烷酮、聚(乙烯基吡咯烷酮)、聚乙烯基聚吡咯烷酮、N-乙烯基-2-己內酰胺、N-乙烯基-3-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-3-甲基-2-己內酰胺、N-乙烯基-4-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-4-甲基-2-己內酰胺、N-乙烯基-5-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-5,5-二甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-3,3,5-三甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-5-甲基-5-乙基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-3,4,5-三甲基-3-乙基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-7-甲基-2-己內酰胺、N-乙烯基-7-乙基-2-己內酰胺、N-乙烯基-3,5-二甲基-2-己內酰胺、N-乙烯基-4,6-二甲基-2-己內酰胺、N-乙烯基-3,5,7-三甲基-2-己內酰胺和/或它們的組合。

4.根據權利要求2所述的共處理的賦形劑，其中所述纖維素衍生的聚合物以約90.0％到約99.9％的量存在，共處理劑以總的共處理的賦形劑組合物計約0.1％w/w到約10.0％w/w的量存在。

5.根據權利要求2所述的共處理的賦形劑，其中所述纖維素衍生的聚合物和共處理劑以約90:10到0.1的比率存在。

6.根據權利要求2所述的共處理的賦形劑，其中所述共處理的賦形劑與選自以下的活性成分或功能成分進一步組合：顏料和涂料、個人護理品、洗滌劑、藥物、保健品、陶瓷、絕緣體、寵物食品、動物食品和人類食品、農產品、粘合劑、電鍍劑、油墨、染料、紙、催化轉化體和電子器件。

7.一種包含根據權利要求2所述的共處理的賦形劑的組合物，其用于選自以下的行業應用：顏料和涂料、個人護理品、洗滌劑、藥物、保健品、陶瓷、絕緣體、寵物食品、動物食品和人類食品、農產品、粘合劑、電鍍劑、油墨、染料、紙、催化轉化體和電子器件。

8.根據權利要求7所述的組合物，其中所述組合物被用于藥物中；優選其中所述組合物通過干法造粒、直接壓縮或熱熔融擠出處理配制成口服劑型。

9.一種直接可壓縮的藥物組合物，其包含：

i.活性藥物成分；

ii.根據權利要求2所述的共處理的賦形劑；和

iii.任選存在的一種或多種藥物上可接受的添加劑。

10.根據權利要求9所述的直接可壓縮的藥物組合物，其中將所述組合物配制成改進釋放劑型、控制釋放劑型、持續釋放劑型、延長釋放劑型或立即釋放劑型和可溶性劑型，優選其中所述組合物呈片劑形式。

11.制備根據權利要求9所述的直接可壓縮的藥物組合物的方法，其包括以下步驟：

i.摻合所述活性藥物成分、根據權利要求2所述的共處理的賦形劑和任選存在的一種或多種佐劑；和

ii.壓縮所得到的組分，以獲得直接可壓縮的藥物組合物。