[發明專利]O-(N-取代-丁二酰亞胺)-酮肟醚衍生物

在審

• 申請號: 201910761618.2
• 申請日: 2019-08-16
• 公開（公告）號: CN110330453A
• 公開（公告）日: 2019-10-15
• 發明（設計）人: 姚虎生;鄭峰;趙珠琳;陳波
• 申請（專利權）人: 上海涇維化工科技有限公司;上海航天化工應用研究所
• 主分類號: C07D207/416
• 分類號: C07D207/416;C07D409/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明涉及一種新型O?(N?取代?丁二酰亞胺)?酮肟醚衍生物。該化合物的結構式為：其中，R₁為：苯基(Ph)、取代苯基、噻吩基；R₂為：甲基；R₃為：苯基(Ph)、芐基(Bn)、環己基(Cy)。它們是在一水醋酸銅的催化下，酮肟與N?取代?順丁烯二酰亞胺一鍋法反應并得到了一系列新型O?(N?取代?丁二酰亞胺)?酮肟醚衍生物。這種新型的O?(N?取代?丁二酰亞胺)?酮肟醚衍生物在農藥、醫藥和新材料等領域具有潛在的應用價值。

技術領域

本發明涉及一種O-(N-取代-丁二酰亞胺)-酮肟醚衍生物

技術背景

含氮化合物具有生物活性高、環境相容性好等特性，在醫藥、農藥和生命科學的應用中具有得天獨厚的優勢，一直是有機合成領域的研究重點。肟醚是一類常見的含氮化合物，具有優良的生物活性，在醫藥和農藥上都有著廣泛的應用，如抗腫瘤、抗病毒、殺蟲、殺菌、消炎等生物活性。在新農藥的創制中，肟醚結構仍然是常被選用的有效活性基團，大多肟醚具有高效、低毒、低殘留等優點，因此，肟醚類化合物作為一類農藥活性化合物而得到較廣泛的研究和應用。隨著人類社會的發展以及生物耐藥性的提升等，需要更多新的肟醚分子及其制備方法來滿足不斷增長的需求，所以，開發更多新的肟醚分子及其制備方法的研究是當前有機合成領域中的一個重要的工作，具有重要的應用價值。

肟醚通常以邁克爾加成或威廉姆森縮合反應等方法來制備。如Org.Lett.，2007，9，2767-2770中所述方法酮肟與鹵代芳烴利用CuI催化，Cs₂CO₃作堿，酒石酸鈉作螯合劑，1，10-菲啰啉作配體，進行偶聯得到肟醚的反應；Synth.Commun.，2009，39，1857-1863使用Triton B作為非金屬有機堿參與反應，得到高產率的肟醚；Synthesis.2008，2055-2064通過一種高區域非立體選擇性合成方法合成β-羥基肟醚；Synthesis.，2010，1724-1730利用Ph₃P/CCl₄/DBU/TBAI催化體系在乙腈中回流催化酮肟與醇進行反應生成肟醚；。

肟醚的合成通常需要堿的參與，而不加堿的肟醚合成方法較少報道，只有在中國發明專利申請號201811154777.8中報道了一種使用酮肟與N-乙基-順丁烯二酰亞胺為原料，在Cu(OAc)₂·H₂O等銅化合物的催化下來合成得到O-(N-乙基-丁二酰亞胺)-酮肟醚衍生物的方法，但是尚未見到N上有苯基、芐基及環己基取代的肟醚分子的合成報道，而這種分子是一類新化合物，并且具有潛在的生物活性的應用價值。

發明內容

本發明的目的在于提供了一類O-(N-取代-丁二酰亞胺)-酮肟醚衍生物。

該衍生物的制備方法為：以酮肟衍生物和N-取代-順丁烯二酰亞胺為原料，在一水醋酸銅的催化下加熱反應并得到O-(N-取代-丁二酰亞胺)-酮肟醚衍生物的方法。

根據上述反應方式，本發明采用如下技術方案：

一種肟醚衍生物，其特征在于該衍生物的結構式為：

式中：

R₁為：苯基(Ph)、取代苯基、噻吩基；

R₂為：甲基

R₃為：苯基(Ph)、芐基(Bn)、環己基(Cy)。