[發明專利]參倍固腸膠囊倍他環糊精包合方法

在審

• 申請號: 201910754666.9
• 申請日: 2019-08-15
• 公開（公告）號: CN110433208A
• 公開（公告）日: 2019-11-12
• 發明（設計）人: 呂文俊;何念;張晟
• 申請（專利權）人: 貴州聯盛藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/736
• 分類號: A61K36/736;A61K47/69;A61K9/48;A61P1/00;A61P1/12;A61P1/14;A61P13/12;A61K35/64;A61K35/32
• 代理公司: 成都市鼎宏恒業知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 51248
• 代理人: 謝敏

本發明涉及藥物有效成分技術領域，具體涉及是一種參倍固腸膠囊中揮發油提取方法，先選取適量的肉豆蔻（煨）、蒼術和木香，然后肉豆蔻（煨）處理，將肉豆蔻（煨）敲裂或敲碎，制得碎粒狀肉豆蔻（煨），接著將碎粒狀肉豆蔻（煨）與蒼術和木香進行混合，并放置如提取罐進行冷浸，然后通過加熱蒸汽進行提取，接著將S4產生的蒸汽導入油水分離器中冷凝制得餾出液，并對餾出液進行水油分離，制得揮發油，基于以上方法解決了現有提取方法多通過將待提取原料進行粉碎后再提取，導致部分原料的油室和含油細胞被破壞，從而出現揮發油散失過多，影響最終驗證結果的問題。

技術領域

本發明涉及藥物有效成分技術領域，具體涉及是一種參倍固腸膠囊倍他環糊精包合方法。

背景技術

參倍固腸膠囊為一種常見中成藥，其中包含五倍子、肉豆蔻（煨）、訶子肉（煨）、烏梅、木香、蒼術、茯苓、鹿角霜、紅參，具有固腸止瀉，健脾溫腎的作用。用于因脾腎陽虛所致的慢性腹瀉，腹痛，肢體倦怠，神疲懶言，形寒肢冷，食少，腰膝酸軟；腸易激綜合征（腹瀉型）見上述癥候者。

為了增加藥物溶解度、提高穩定性，多采用藥物有效揮發油與環糊精進行包合制得包合物，公開號為CN108042584A的中國專利，公開了一種肉豆蔻揮發油β-環糊精包合物的制備方法及其應用，其在制備包合物中添加了石油醚和無水乙醇等成分，其易于揮發油混合，雖然提高整體包合物原料利用率，但是導致最終包合物中客分子中存在其他成分物質，存在一定的藥物刺激和毒副作用風險。

發明內容

本發明針對現有包合物制備方法中添加了石油醚和無水乙醇等成分，其易于揮發油混合，雖然提高整體包合物原料利用率，但是導致最終包合物中客分子中存在其他成分物質，存在一定的藥物刺激和毒副作用風險的問題，提供一種參倍固腸膠囊倍他環糊精包合方法。

本發明解決上述技術問題，采用的技術方案是，參倍固腸膠囊倍他環糊精包合方法，包括以下步驟：

S1，包合物原料配料，選取適量的揮發油和β-環糊精；

S2，研磨，將揮發油和β-環糊精進行混合，并放入膠體磨中進行研磨，制得研磨物；

S3，晾干，將研磨物裝盤常溫下自然干燥，制得干燥物；

S4，粉碎，將干燥物通過粉碎機進行粉碎，制得包合物。

進一步的，S1中按重量份計，揮發油為1份、β-環糊精為9份。

進一步的，S1中揮發油由肉豆蔻（煨）、木香和蒼術提取制得。

可選的，S2中先將揮發油和β-環糊精混合均勻，然后開啟膠體磨循環水，關閉出料口，開啟電源，再將混合均勻的揮發油和β-環糊精混合物放入其中進行研磨，制得研磨物。

可選的，S2中研磨時間為20～40min。

可選的，S3中將研磨物平鋪在載物盤上，厚度為1～3cm，自然干燥時間為20～40min。

進一步的，S4中粉碎后，包合物為80～100目。

本發明的有益效果至少包括以下之一；

1、通過不添加其他有機成分，直接將揮發油與β-環糊精放入膠體磨中進行研磨，使之能夠形成類包合物的主分子與客分子的結構，主分子具有較大的空穴結構，足以將客分子容納在內，形成分子囊。揮發油液體藥物作為客分子經包合后，溶解度增大，穩定性提高，可粉末化，可防止揮發性成分揮發，掩蓋藥物的不良氣味或味道，調節釋藥速率，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。

2、同時，晾干使得類包合物的成分趨于穩定，再通過粉碎使之形成適宜的顆粒大小。